第八章作用于组胺受体的药物(抗过敏药物)与抗溃疡药.pptxVIP

第八章 作用于组胺受体的药物（抗过敏药）和抗溃疡药（Antiallergic Drugs and Antiulcer Drugs）; H1受体分布在支气管和胃肠道平滑肌以及其它广泛组织或器官中。当H1受体被组胺分子兴奋时，就可产生平滑肌收缩痉挛，毛细血管扩张，管壁通透性增加、腺体分泌增多而出现红肿搔痒等症状。 H2受体主要分布在胃、十二指肠壁细胞膜。当被组胺分子兴奋后，激活腺苷酸环化酶，产生环磷酸腺苷（cAMP）与钙离子激活胃壁细胞的质子泵，分泌胃酸和胃蛋白酶。; H3受体主要分布在中枢神经系统，组胺作为神经递质，参与血压、心率和体温的控制。并涉及到偏头痛、休克、还影响学习、记忆的退化。 H4 受体首先在小肠发现，也存在于脾和免疫细胞之中，所以预测H4受体配体药物可在感染、过敏反应的治疗中起作用。 ;第一节 抗过敏药 P203（Antiallergic Drugs）;哌罗克生;经典的H1受体拮抗剂按化学结构可分为 乙二胺类（包括哌嗪类） 氨基醚类 丙胺类（包括哌啶类） 三环类;乙二胺类 ;1942年合成出安体根（Antergen）活性高、毒性低。为本类第一个临床应用的抗过敏药物 ;美吡拉敏（Mepyramine );松齐拉敏 克立咪唑 安他唑啉 （Thonzylamine）