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伊潘立酮 治疗精神疾病的药物 姓名 学号 专业 班级 指导教师 完成时间 XXX系 摘要 对于精神分裂症的治疗国际上通常采用安定类的抗精神分裂药物，这类药物主要是通 过阻断中脑边缘多巴胺D受体来发挥疗效的。但是这些药物副作用比较大，主要是因为这 些药物的治疗窗相对比较窄，副作用常表现为静坐不安、帕金森综合症（肌肉僵直、震颤）、 迟发性的运动障碍［异常的反射性和（或）扭动性运动］以及可能致命的精神抑制性恶性症 状（肌肉强直、发热和脉搏不规则）。氯氮平是第一个能够明显降低EPS发生率的抗精神病 药物,开创了一类新型药物一一非典型抗精神病药物，氯氮平可以同吋拮抗5-疑色胺受体 5-HT2A和D受体。在临床上,这类药物不仅能有效治疗精神分裂症阳性症状（幻觉、妄想、 行为怪异），同时可以减少EPS的发生，而且能改善精神分裂症阴性症状（情感和语言平淡、 回避社交以及缺乏注意力），氟哌呢醇则无此作用⑴。 伊潘立酮（iloperidone）就是一个类似于氯氮平的非典型抗精神病药物,即具有5?HT2a /D2双重拮抗剂的作用，其研发过程经历了一段漫长而曲折的历史。本品首先市赫斯特■罗素 制药公司合成并鉴定，后来由于某些原因该公司决定放弃对其的进一步开发，所以将其转让 给了Titan制药公司。1997年1月，Titan制药公司乂将本品二次转让给了诺华公司，后者投资本 品的III期临床开发并承担除了 H本以外的全球范围的本品注册费用。然而,Vanda制药公司 于2004年又从诺华公司获得了本品的开发权。并于2009年5月通过FDA的批准在美国上市, 商品名为Fanapt,临床主要用丁治疗精神分裂症⑵。 伊潘立W （iloperidone）起作用的实质是5HT2/D2的受体拮抗约，其表现出的亲和力具有一 定的选择性，例如对多巴胺D?受体也有很高的亲和力,对胆碱M受休和N基D冬（NMDA）受休 几乎没有亲和力⑶。本品一日12?24 mg用于控制精神分裂症症状的疗效显著优于安慰剂。 本品的推荐剂量范围为一日12?24mg⑷。本品剂量规格为每片1、2、4、6、8、10和12 mg, 其获准上市成为一个标志，即精神分裂症患者获得了现存药物药效不高的情况下新药的新 的治疗选择⑸。 结构式: 化学名称为:4c2[32[42（62氟21,22苯并异啤232基）哌噪基]丙氧基]23c2甲氧基苯乙酮 分子式:C24H27FN2O4 目录 TOC \o 1-5 \h \z \o Current Document 第一章伊潘立酮各方面研究介绍 1 \o Current Document 1理化性质 1 \o Current Document 2伊潘立酮的合成路线 1 3药物中挥发性物质及水分的检查 1 \o Current Document 4药物含量的测定 2 \o Current Document 5伊潘立酮的药效学 2 \o Current Document 6伊潘立酮的药动学 3 \o Current Document 7伊潘立酮的临床研究 3 \o Current Document 第二章鉴别 -4 \o Current Document 1红外光谱法 4 \o Current Document 2紫外光谱法 4 \o Current Document 第三章检查 5 \o Current Document 1干燥失重 5. 2炽灼残渣检查法 6 \o Current Document 第四章原料药含量的测定 7 \o Current Document 1非水滴定法 7 \o Current Document 2高效液相色谱法 7 \o Current Document 第五章结论 8 致谢 9 \o Current Document 参考文献 10 第一章伊潘立酮各方面研究介绍 伊潘立酮为新上市药物，但是一些药物工作者已经对其有了一定程度的研究，包括其 合成、剂型、临床等，特别是其质量分析方面，我们根据这些工作者的研究资料，可以更 快更好的了解其各方面，并针对其一些特点來制定我们口己的试验方案，以期达到深入了 解的目的。如下使我们通过科研材料获得的一些关于伊潘立酮原料药的重要信息。 1理化性质 本品的原料药为片色至灰片色结品粉末，在水中几乎不溶，在盐酸中微溶，在乙醇、甲 醇、氯仿及乙膳中易溶,熔点为120°C-125°Co 2伊潘立酮的合成路线 据报道⑹伊潘立酮的合成是以间二氟苯作为起始原料,经傅-克酰基化反应，再与轻胺 反应成月亏，在强碱氢化钠作用下发生分子内取代反应成坏，再与12 [42 （32氯丙氧基）232甲 氧基苯基]乙酮反应，得到伊潘立酮，合成路线如下图。除此之外，