02药物效应动力学.pptx

药理学总论第二章药物效应动力学Pharmacodynamics？药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学) -----研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。药物效应动力学讲授内容：药物作用与药理效应药物作用的两重性-治疗作用与不良反应药物剂量与效应关系药物作用机制前瞻思考？●什么是 药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应？●什么是 量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围？第一节 药物作用与药理效应NE?-R血管收缩 心率加快 血压升高 一、定义? 药物作用：药物对机体细胞的初始作用。药理效应：药物引起的机体反应结果。药理效应结果： ●兴奋（stimulation or excitation） 使机体器官原有功能水平提高或增强 (亢进) 如：兴奋药（stimulators or excitants）●抑制（depression or inhibition） 使机体器官原有功能水平降低或减弱。(麻痹) 如：抑制药（depressants or inhibitors）兴奋与抑制二、药物作用性质：3 ●两重性（第二节讲述） ●特异性 药物化学反应的专一性决定药物作用的特异性。●选择性药物的较小剂量使某个组织器官产生明显药理作用 时，其它组织器官无明显改变的现象。选择性特异性阿托品M 阻断 例如： 腺体，分泌减少眼，瞳孔放大 平滑肌，舒张 心脏，心率加快微血管， 舒张中枢神经系统 兴奋为什么药物有选择性？3差异决定： 药物在体内分布的差异 组织生化功能的差异 细胞结构的差异?选择性是相对的，与药量有关咖啡因 大脑皮层 延脑 脊髓CNS??选择性与特异性的关系？------- 特异性强不一定选择性高，二者不平行。------- 作用特异性强及选择性高的药物应用时针对性好。??选择性与副作用的关系？------- 选择性高，副作用少。------- 选择性低，副作用多。三、药物作用的基本方式：直接作用 药物作用于靶位后所产生的效应。间接作用（继发作用） 由药物的某种作用而引发的另一作用。 ?肼屈嗪?血管扩张/血压? ?反射性心率?直接作用间接作用局部作用 药物在用药部位产生的作用；全身作用 药物自用药部位吸收入血后分布到全身而产生的作用。 ?毒扁豆碱?滴眼，缩瞳 ?腺体分泌?局部作用全身作用？区别：局部给药不良反应治疗作用毒性反应特异质反应对因治疗对症治疗副反应后遗效应停药反应变态反应第二节 药物作用的两重性-治疗作用与不良反应 —治疗效果与不良反应定义：（一）治疗作用（therapeutic effect）： 药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病机体恢复正常。（二）不良反应(adverse reaction) ： 凡不符合用药目的，并给病人带来不适甚至危害的反应。哪种治疗方式最重要？ 对因治疗(etiological treatment)亦称治本 ，用药目的在于消除原发致病因子，彻 底治愈疾病。 对症治疗（symptomatic treatment）亦 称治标，用药目的在于改善症状，或减 轻患者痛苦。补充治疗(supplementary therapy)或称替代治疗 用药目的在于补充体内营养或代谢物质的不足。治疗作用“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”不良反应药源性疾病(drug induced disease)： 由药物不良反应引起的难于恢复的疾病。?世界重大药品不良反应事件?氨基比林事件时间：1922～1934年原用：作为一种新型的解热镇痛药物流行于欧美。结果：造成众多用药者粒细胞缺乏，发生了口腔炎、发热、咽喉疼痛等症状，在美国死亡1981人，在欧洲死亡200余人。?二硝基酚时间：三十年代初期原用：减肥药结果：到1937年人们发现这些国家的白内障患者大量增加，白内障的发生率大约在1%左右。?磺胺酏 1937年美国某工厂使用二甘醇代替酒精生产磺胺酏，用于治疗感染性疾病，结果有300多人发生肾功能衰竭，107人死亡。 ?氯碘羟喹时间：于1933年上市原用：主要用于治疗阿米巴痢疾并能预防旅行者腹泻。结果：引起的亚急性脊髓视神经病。?反应停事件时间：于1956年在原西德上市原用：主要治疗妊娠呕吐反应结果：形状酷似“海豹”部分新生儿还伴有心脏和消化道畸形、多发性神经炎等。?全世界超过1万人！ ?我国重大药品不良反应事件时间 药品 出现的不良反应　 后果 20世纪 甲喹酮 药物依赖性 丧失劳动能力60年代 双氢埃托菲