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药物劳拉替尼 （Lorlatinib）合成检索总结报告
Lorlatinib
一、劳拉替尼 （ ）简介
劳拉替尼 （Lorlatinib）是由辉瑞公司研发，于2011年11月在美
国上市，主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK) 阳性转移性NSCLC。
Lorlatinib ALK
劳拉替尼 （ ）是 抑制剂。
劳拉替尼 （Lorlatinib）不良反应：水肿，外周神经病变，认知损
害，呼吸困难，疲劳，体质量增加，关节痛，情绪波动和腹泻。
Lorlatinib
劳拉替尼 （ ）分子结构式如下：
CAS: 1454846-35-5
英文名称：Lorlatinib
中文名称：劳拉替尼
二、劳拉替尼 （Lorlatinib）合成路线
1
Lorlatinib
三、劳拉替尼 （ ）合成检索总结报告
( ) Lorlatinib 3
一 劳拉替尼 （ ）中间体 的合成
合成方法 实验步骤 参考文献
A suspension ofCs CO (65g,201mmol)andcompound 1 WO2013/132376;
2 3
(13.3g, 121mmol)in CH -THF (600ml.) andacetone (300 (2013);(A1)
3
ml.)wasstirred at RT for 30minutesthenheated at40 °C English;
beforedrop-wiseaddition ofa solution ofcompound2 (34.4 Journalof
合成方法 g, 80mmol)in CH -THF (300ml.)viaaddition funnel.The Medicinal
3
一 resultingmixturewasleft stirringat 75- 80 °Cfor 24h.The Chemistry;vol.
reactionwasthen filteredthrough celitewith MTBE,the 57;nb. 11;(2014);
solventsremovedinvacuo andtheresiduepurifiedby p.4720– 4744;
column chromatography over silicagelwhichwaseluted WO2014/207606;
with cyclohexane/EtOAc (9:1to 1:1)togivecompound3 (2014);(A1)
(14.3g,39%yield,90% ee) asawhite solid.The solids English
werethenrecrystallisedfrom heptane/EtOActogive
com
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