抗菌药物临床药理及合理应用.ppt

药剂科临床药学室; ;精品资料; 你怎么称呼老师？ 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？ 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ 教师的教鞭 “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……” “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”; ;要不要进行抗感染治疗？（是感染性疾病吗） 用那一类抗感染药物？（是细菌、真菌或其他病原体感染） 用哪一种抗菌药物？（是什么细菌引起的感染） 细菌对所选药物敏感吗？（近期当地耐药性监测结果如何） 用药剂量足够吗？每天一次还是分次给药？（药物PK/PD） 静脉用药还是口服治疗？（药物的生物利用度） 药物能达到感染部位如肺脓肿内部吗？（药物的组织浓度） 药物作用够强大吗？（杀菌或抑菌，要联合用药吗） 病人的身体状况能承受这种药物吗？（肝肾功能等副作用） 没有更便宜但效果仍良好的药物？（药物经济学分析） 用1周就停药感染会复发吗？（用药疗程问题） 会引起二重感染吗？（对正常菌群的影响） 会出现耐药菌吗？（防细菌耐药突变浓度） ;细菌;;;*;繁殖期杀菌剂 水溶性好，组织分布广 毒低 对敏感菌感染疗效肯定 价廉; 不产酶G＋ 产酶葡 肠球 大肠、流感、 绿脓、 沙、痢、奇 沙雷菌 青G +++ － ± ± － 耐酶青 ++ +++ － － － 氨基青 ++ － ++ ++ － 哌拉 ++ － ++ +++ +++; 产酶葡 链球菌 肠球菌 肌注0.5 口服0.5 苯唑 ++ ++ － 16.7 8 氯唑 +++ ++ － 18.2 9.1 双氯 ++++ ++ － － 23.8 氟氯 +++~++++ ++ － 略高 同上 青G ± ++++ + － －; 氨苄 阿莫 金葡、链球、大肠 相似 相似 流感杆菌、厌氧菌 稍强 肠球、沙门 强2倍 杀菌作用 稍强、快 峰浓度(0.5) 5 10 生物利用度 高 皮疹等(%) 10~20 5;病 原 菌;具有青霉素类优良属性 广谱，覆盖常见致病菌 耐酶、耐酸 过敏少、轻 缺点：对肠球菌、脆弱类杆菌差;分代; G＋ G－ 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率 头孢Ⅰ、噻吩 ++ ++ 中 中 中 单低 体内代谢 头孢Ⅱ、噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 入CSF 头孢Ⅳ、氨苄 +~++ + 耐 低 低 低 头孢Ⅴ、唑啉 +++ +++ 耐 高 高 单低 头孢Ⅵ、拉定 +~++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 + 注射;第二代头孢;第三代头孢菌素比较;;与第三代头孢比较，以上药物对广谱β-内酰胺酶，与酶亲和力低（尤以AmpC酶），对细菌细胞膜穿透力强，并对青霉素结合蛋白亲和力更强，作用快。与第三代头孢菌素交叉耐药少，毒副反应少。 ;广谱，四代，对绿脓有效 对广谱b-内酰胺酶稳定，亲和力↓，膜穿透↑ 对金葡，肠杆菌与枸橼酸杆菌( I 型酶)作用↑ T1/2b 2h，蛋白结合率5% 每日2~4g，分2次 主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染;b-内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类 碳青霉烯类 头霉素 单环类; 舒巴坦 他唑巴坦 克拉维酸 抑酶作用 ＋＋ ＋＋＋ ＋＋～＋＋＋ 入CSF √ √ × 国产 √ ×; ?1. 对不动杆菌有抗菌活性 ?2. 对青霉素结合蛋白2a有亲和力, 对MRSA 可有一定疗效 ?3. 可抑制外排泵 ?4. 可能有后效作用;头霉素;*;*;MRSA–--耐甲氧西林葡萄球菌 Methicillin Resistant Staphylococci VRSA—--耐万古霉素葡萄球菌 Vancomycin Resistant S.aureus PRSP—--耐青霉素肺炎链球菌 Penicillin Resistant Streptococcus pneumococci VRE–--耐万古霉素肠球菌 Vancomycin Resistant Enterococcus;ESBL----超广谱β-内酰胺酶 Extended-spectrum β-lactamases AmpC----头孢菌素酶 MDR-PA----多重耐药铜绿假单胞菌 Multi-drug re