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2021/9/12 * 一． 抗肿瘤药物的分类 抗肿瘤药物 烷化剂: 氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类 抗代谢药物: 嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、叶酸拮抗物 抗肿瘤天然药物:抗肿瘤抗生素及抗肿瘤植物药有效成分 金属配合物抗肿瘤药物 二．抗肿瘤药物典型代表药的结构、化学名、性质及应用 药品名 结 构 化学名 性质及应用 环磷酰胺(癌得星) N,N-双-（b-氯乙基）-N′-（3-羟丙基）磷酰二胺内酯一水合物 白色结晶或结晶性粉末,可溶于水。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等, 塞替哌 2021/9/12 * 三（1-氮杂环丙基）硫代磷酰胺 白色结晶性粉末,易溶于水、乙醇等。临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌 卡莫司汀（卡氮芥） 1,3-双-（2-氯乙基）-1-亚硝基脲 无色或微黄色结晶或结晶性粉末,溶于乙醇或甲醇,不溶于水。主要用于脑瘤及中枢神经系统肿瘤, 洛莫司汀（环己亚硝脲） N′-环己基-N-（b-氯乙基）-N-亚硝基脲 淡黄色结晶性粉末,溶于乙醇,几乎不溶于水。临床上主要用于何杰金氏病、肺癌及若干转移性肿瘤的治疗 氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶） 5-氟-2,4（1H,3H）-嘧啶二酮 白色或类白色结晶或结晶性粉末,略溶于水,微溶于乙醇。用于治疗绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎,对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、头颈部癌等有效。 2021/9/12 * 盐酸阿糖胞苷 1b-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮盐酸盐 白色细小针状结晶,极易溶于水,略溶于乙醇,有旋光性。临床主要用于治疗急性粒细胞白血病。 巯嘌呤 6-巯基嘌呤一水合物 黄色结晶性粉末,极微溶于水和乙醇,遇光易变色。临床对绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎有显著疗效。 甲氨喋呤 L-（+）-N-[对-[[（2,4-二氨基-6-喋啶基）甲基]甲胺基]苯甲酰基]谷氨酸 橙黄色结晶性粉末。几乎不溶于水,易溶于稀碱、稀盐酸。临床主要用于治疗急性白血病、绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。 2021/9/12 * 顺铂 （Z）-二氨二氯铂 亮黄色或橙黄色的结晶粉末,微溶于水,不溶于乙醇。为顺式异构体。临床主要用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。 卡铂（碳铂） 顺二氨络（1,1-环丁烷二羧酸）铂 白色粉末,略溶于水,不溶于乙醇。临床主要治疗小细胞肺癌、卵巢癌等。 三．抗肿瘤药物重要的化学反应 1． 环磷酰胺水解 2．甲氨喋呤酰胺键发生水解 四．练习题:章后习题1、2 2021/9/12 * 药物化学第14章（甾类药物） 重、难点提示和辅导 一． 2021/9/12 * 2021/9/12 * 2021/9/12 * 一． 拟肾上腺素药典型代表药的结构、化学名、性质及应用药品名 结 构 化学名 性质及应用肾上腺素（副肾碱） R（-）4-[2-（甲胺基）-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚 白色或类白色结晶性粉末,化学性质很不稳定,极易自动氧化,应避光保存。抗休克及哮喘重酒石酸去甲肾上腺素（酒石酸正肾上腺素） R（-）-4-（2-氨基-1-羟基乙基）-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物 白色或类白色结晶性粉末。临床上用于治疗各种休克,也可治疗胃粘膜出血。 2021/9/12 * 盐酸异丙肾上腺素 4-[（2-异丙胺基-1-羟基）乙基]-1,2-苯二酚盐酸盐 白色或类白色结晶性粉末, 临床用于支气管哮喘、过敏性哮喘、心搏骤停及中毒性休克等。 盐酸多巴胺 4-（2-氨基乙基）-1,2-苯二酚盐酸盐 白色或类白色有光泽的结晶,易溶于水,微溶于乙醇。临床上用于各种类型的休克。 盐酸麻黄碱(麻黄素) （1R,2S）-2-甲胺基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 白色针状结晶或结晶性粉末,易溶于水、乙醇。临床主要用于支气管哮喘,低血压等 2021/9/12 * 盐酸克仑特罗 2-[（叔丁胺基）甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇盐酸盐 白色结晶性粉末,易溶于水、乙醇,溶于乙醚。用于预防和治疗支气管哮喘、慢性支气管炎等 二．异丙肾上腺素、肾上腺素、去甲肾上腺素的鉴别方法异丙肾上腺素水溶液遇三氯化铁试液,生成深绿色络合物,滴加5% NaHCO3溶液即变蓝色,后变红色。而肾上腺素会被高铁离子氧化呈紫色,转呈紫红色。去甲肾上腺素则呈翠绿色。由此可区别三者。 2021/9/12 * 三．重要的化学反应 1．盐酸麻黄碱具有?-氨基-?-羟基化合物的特征反应,如被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化,生成苯甲醛和甲胺,前者有特殊气味,后者可使红色石蕊试纸变蓝: 2．肾上腺素具有儿茶酚结构,化学性质很不稳定,极易自动氧化。与空气或日光接触会氧化生成红色的肾上腺素红,进一步聚合生成棕色的多聚物: 四．练习题:章后习题1、2、3、6、7