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药理学肾上腺素受体阻断药 第一页，共31页。 分 类 ?肾上腺素受体阻断药 ? 1 、 ? 2受体阻断药： 酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效） ? 1受体阻断药：哌唑嗪 β肾上腺素受体阻断药 β1 、β2受体阻断药：普萘洛尔 β1受体阻断药：阿替洛尔 α、β肾上腺素受体阻断药： 拉贝洛尔 第二页，共31页。 第一节 ?肾上腺素受体阻断药 选择性与?受体结合 拮抗激动剂对受体的作用 对β受体无作用 第三页，共31页。 肾上腺素作用的翻转（adrenaline reversal） α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体， 升压作用翻转为降压作用 减弱 无影响 翻转 第四页，共31页。 一、 ? 1 、 ? 2受体阻断药1. 短效竞争性?受体阻断药酚妥拉明（phentolamine, 立其丁） 口服：30 min达到 Cmax 3-6 h 注射：20 min达到 Cmax 30-45 min 第五页，共31页。 第六页，共31页。 药理作用 血压：下降 阻断皮肤、粘膜、内脏血管?1受体；不影响β2受 体；直接舒张血管 心脏：心率加快，收缩增强 血管扩张反射性兴奋心脏；阻断?2受体使NA释放 增加 其他：兴奋胃肠道平滑肌 增加胃酸分泌 拟胆碱作用和组胺样作用 第七页，共31页。 临床应用 嗜铬细胞瘤并发的高血压 局部浸润注射，防止去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死 外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀 休克：扩张血管，增加心输出量，改善微循环。需先补充血容量 充血性心力衰竭的辅助治疗 第八页，共31页。 第九页，共31页。 第十页，共31页。 不良反应 直立性低血压 心动过速 腹泻，腹痛和消化性溃疡 慎用： 冠心病，消化道溃疡 第十一页，共31页。 2、长效类：酚苄明（phenoxybenzamine) 在体内与?受体以共价键牢固结合 非竞争性拮抗剂 作用时间：3～4 d 应用：主要用于外周血管痉挛性疾病 治疗休克时补充血容量 不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞 及胃肠道症状 第十二页，共31页。 二、 ?1受体阻断药 哌唑嗪: 选择性阻断?1受体 对?2受体无作用 作用：降压 第十三页，共31页。 第二节 β肾上腺素受体阻断药 药理作用 β受体阻断作用 心脏： 负性肌力作用 负性频率作用 负性传导作用 血压：长期使用，降低收缩压和舒张压 第十四页，共31页。 拮抗 无影响 无影响 第十五页，共31页。 支气管：收缩支气管平滑肌 代谢： （1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平 的恢复 （2）脂肪代谢——减少游离脂肪酸自脂肪 组织释放 （3）肾素——阻断球旁细胞的β1受体，抑 制肾素释放 第十六页，共31页。 内在拟交感活性（ISA) 定义：某些β受体阻断药具有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用 特点： 抑制心肌收缩 减慢心率 收缩支气管 减弱 第十七页，共31页。 膜稳定作用 定义：某些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子的通透性，产生奎尼丁样作用 其他 减少儿茶酚胺引起的震颤 抗血小板聚集 减少房水生成——降低眼内压 第十八页，共31页。 临床应用 高血压 心律失常：室上性心律失常 心绞痛和心肌梗死 其他：甲亢辅助用药 预防偏头痛、社交恐慌症等引 起的心动过速 青光眼（噻吗洛尔） 第十九页，共31页。 动脉粥样硬化 221 第二十页，共31页。 第二十一页，共31页。 不良反应 抑制心脏功能——加重心功能不全、窦性心 动