《中药药剂学》颗粒剂.ppt

颗粒剂Granules 教学目的 ◆掌握颗粒剂的含义、特点及分类；颗粒剂的制备方法。 ◆熟悉颗粒剂的质量检查。 三九胃泰 【处方】　三叉苦　九里香　　两面针 　　　　　木香 　 黄芩　　　茯苓　　　　　　 生地黄　白芍 　　 【性状】　本品含糖冲剂为棕色颗粒味甜而苦、辛；无糖冲剂为灰黄色至褐黄色的 颗粒，味苦、辛。 教学内容 第一节 概述 第二节 制粒方法 第三节 颗粒剂的制备 第四节 质量要求与检查 含义： 1.含义：系指提取物加适量辅料或部分饮片细粉制成的具有一定粒度的颗粒状剂型 块状冲剂：单剂量颗粒压制成块状 2.服用方法：即可溶解在水中或其他适宜的液体中服用也可吞服 3.沿革： 始于20世纪70年代 中成药主要的固体新剂型之一 2000版药典 29种 2005版药典 52 中药配方颗粒 无糖颗粒 二、特点： 吸收快、显效迅速 剂量小，口感好，可调色、香、味，尤其适合小儿用药 生产设备简单易操作 服用、携带、贮藏及运输较方便 克服汤剂不便、服用量大、易霉变 制剂生产：制粒可改善流动性，克服粉尘飞散和吸湿、团聚结块 成本相对高 易吸潮，微生物繁殖、药物降解 第二节 制粒方法 一、制粒的目的 改善流动性 防止各成分的离析 防止粉末飞扬及筒体上的粘附 调整堆密度，改善溶解性能 片剂生产中压力的均匀传递 便于服用，携带方便 二、制粒方法与设备 (1) 挤出制粒 药粉加入黏合剂制成软材后,用强制挤压的方式使其通过具有一定孔径和筛网或孔板而制粒的方法 (2) 高速搅拌制粒 药粉、辅料、黏合剂加入容器内，因高速旋转的切割刀与搅拌浆的作用，完成混合并制成颗粒剂的方法 特点 快 密闭，无污染 均匀，流动性好 （3）流化喷雾制粒 利用气流使药粉呈悬浮化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末凝结成粒的方法 特点： 效率高 辅料用量少，颗粒疏松、多孔，均匀、流动性好 不易污染 （4）喷雾干燥制粒 原理 要点 1）相对密度：1.15-1.20 2）黏性不足：糊精浆 （5）滚转法制粒 （6）离心转动制粒 7 干压制粒 滚压制粒 重压制粒 特点 药物不经湿和热 缩短工时 保证均一性 提高稳定性和溶散性 辅料用量不超2倍 （8）复合型制粒机 第三节 颗粒剂的制备 一、水溶性颗粒的制备 （一）原料的处理 （1）提取 煎煮法 渗漉法 浸渍法 回流法 双提法 （2）精制 水提醇沉 吸附澄清 超速离心 超滤 （3）浓缩成清膏：1.10~1.35(50~60℃) （4）制成干膏 减压干燥 喷雾干燥 微波干燥 远红外干燥 （5）辅料的选择 糖粉、糊精、乳糖、可溶性淀粉 （6）制软材 手捏成团 轻压即散 黏合剂 水 乙醇 辅料用量 稠膏∶糖粉∶糊精 1 ∶3 ∶1 总用量不超过5倍 干膏 总用量不超过2倍 质量讨论 软材过软 软材过黏 软材过散 筛网松紧 （7）制颗粒 （8）干燥 迅速干燥 温度： 60～80 ℃ 逐渐上升 干燥程度：2％ 干燥设备 （9）整粒 （10）加入挥发油 （11）包装 （三）注意事项 挤出制粒：特别注意卫生，防止污染 颗粒可以包衣 保证色、香、味和药物稳定性 二、酒溶性颗粒 1）提取用乙醇浓度与欲用白酒含醇量相同 2）提取方法采用渗漉法、浸渍法或回流法 3）赋形剂应能溶解在白酒中 三、混悬性颗粒 三、混悬性颗粒 1）将处方中部分药材粉碎成细粉，或者在药材提取物中加入不溶性赋形剂 2）通常是将处方中含挥发性或热敏性成分的药材或贵重药材粉碎 3）加入清膏，制成软材，制颗粒 （三）注意事项 混悬剂是热力学动力学不稳定体系 目前中药混悬性颗粒剂因外观和口感不佳产品较少 四、泡腾颗粒 （二）制法 （三）注意事项 1.严格控制水分 2.用PEG6000等进行混合分散和表面包裹 五、块状冲剂的制备 模压法 机压法 六、常见的质量问题及解决措施 1.吸湿结块 措施： 精制除杂质 选用防潮辅料 颗粒包衣 新的包装材料 3 溶化性不合格 有效成分难溶、药物之间反应生成难溶 纯化技术不当，杂质存留过多 辅料溶解性不好，糊精用量过大 药料糊化 制粒设备和用量清洁不彻底 感冒清热颗粒 处方: 荆芥穗 200g 薄荷 60g 防风 100g 柴胡 100g 紫苏叶 60g 葛根 100g 桔梗 60g 苦杏仁 80g