《中药药剂学》第8章液体制剂1.ppt

（2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类：吐温类（Tweens）：聚山梨酯类 吐温-80特点： ①臭，味微苦 ②溶于极性溶剂，矿物油中不溶。 ③毒性小，口服不吸收，10%由尿排出，90%由大便排泄。 聚山梨酯—20(吐温—20): 单月桂酸酯 聚山梨酯—40(吐温—40): 单棕榈酯 聚山梨酯—60(吐温—60): 单硬脂酸酯 聚山梨酯—65(吐温—65）: 三硬脂酸酯 聚山梨酯—80(吐温—80): 单油酸酯 聚山梨酯—85(吐温—85): 三油酸酯 广泛用作增溶剂或o／w型乳化剂。 （3）聚氧乙烯脂肪酸酯类 聚乙二醇 ＋ 长链脂肪酸 卖泽（myrij） 乳化能力很强，为O/W型乳化剂 （4）聚氧乙烯脂肪醇醚类 聚乙二醇 ＋ 脂肪醇 苄泽（brij）类 R·COO·CH2· (CH2OCH2)n·CH2OH 乳化能力强，为O/W型乳化剂 （5）聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物 普流罗尼PluronicF-68 是其中分子虽较大的（分子量约为7500），为片状固体，熔点50℃。 特点： ①对皮肤无刺激性和过敏性。 ②对粘膜的刺激性小毒性小。 ③可做静脉用乳化剂。 三、表面活性剂的基本性质 胶束与临界胶束浓度 亲水亲油平衡值 Kraff点 起昙与昙点 毒性 （一）胶束与临界胶束浓度 胶束（micelle）：表面活性剂浓度较大时疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成缔合体 临界胶束浓度（critical micelle concentration, CMC） (二)亲水亲油平衡值（hydrophile-lipophile balance value） HLB:表面活性剂的亲水亲油性的强弱 无亲水基的石蜡 HLB=0： 不含疏水基的聚乙二醇分子HLB = 20 （三）Krafft点 1.含义：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft点 (四)昙 点（cloud point) 起昙：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度，开始可随温度的上升而加大，到某一温度后，溶解度急剧下降，溶液变浑浊，冷后又可变澄明。 昙点： 原因：温度升高，破坏了其亲水基与水的氢键缩合，引起相分离所致 注意：昙点可因盐类或碱性物质的加入而降低。 有些含聚氧乙烯基的表面活性剂，如普朗尼克F-68，极易溶于水，甚至达到沸点时也没有起昙现象。 含有能产生起昙现象表面活性剂的制剂，应注意加热灭菌的温度。 （五）毒性 阳离子型阴离子型非离子型。 静脉给药口服。 溶血作用：阴离子型、阳离子型非离子型 聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯烷芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯吐温类。 吐温-20吐温-60吐温-40吐温-80 4. 聚氧乙烯聚合度增大，亲水性增强，刺激性降低. 5. 刺激性与浓度成正相关 补充: 表面活性剂的应用 增溶剂(solubilizers) 乳化剂 (emulsifiers) 润湿剂 (wetters) 去污剂 (detergents) 发泡剂或消泡剂 (foaming and antifoaming agents) 第三节 一、溶解度及其影响因素 二、增加药物溶解度的方法 （一）溶解与溶解度 1.溶解现象 溶解：溶质分子进入溶剂分子形成溶液的过程 溶质：被溶解的物质 溶剂：能溶解溶质的液体 饱和溶液：动态平衡 一、药物的溶解度及其影响因素 2.溶解过程 3. 对药品溶解性能的表示 （中国药典） ①极易溶解 1ml （溶质1g(ml)） ②易溶 1≤溶剂10ml ③溶解 10≤溶剂30ml ④略溶 30≤溶剂100ml ⑤微溶 100≤溶剂1000ml ⑥极微溶解 1000≤溶剂1000ml ⑦几乎不溶或不溶 1000ml 不能　 4.溶解度的概念 溶解度：在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量 特性溶解度（intrinsic solubility）：指纯化合物在一种溶剂中不发生解离、不与溶剂中的其他物质发生相互作用时的溶解度 （二） 影响溶解度的因素 温度 溶剂 相似相溶 药物的性质 结晶型---稳定型---溶解度小 无定型---不稳定型---溶解度大 粒子的大小 （一）增溶 1. 概念： 增溶: 提高某些难溶