《中药药剂学》第8章液体制剂2.ppt

处方一 抑菌效果图 图7-1 样品组 图7-2 妇炎洁对照品组 图7-3 肤阴洁对照品组 (注：样品组与妇炎洁组达到最小抑菌浓度，但样品组抑菌作用优于妇炎洁。) 金黄色葡萄球菌抑菌实验 1:320含药培养基抑菌效果图 二、乳剂形成的理论 界面张力学说 吸附膜学说 分子定向排列学说：乳化剂为单分子的“两亲”表面活性剂（肥皂、司盘、吐温） 多分子膜学说：亲水胶做乳化剂，形成机械强度教大的分子界面膜（明胶、阿拉伯胶） 固体微粒膜学说：乳化剂为具有“两亲性”的固体微粒（SiO2、Mg（OH）2） 三、乳化剂（emulsifier） 具有明显的表面活性，能迅速吸附在液滴的周围，使液滴带电荷。 乳化力强，较低浓度可发挥乳化作用 分散度应大、稳定性好 增加乳剂的稠度 毒性和刺激性小 价廉易得 理想乳化剂的特性 （一）乳化剂的种类 天然乳化剂 合成乳化剂 固体粉末类 （二)乳化剂的选用 乳剂的使用目的 药物的性质 处方的组成 欲制备乳剂的类型 乳化方法 1.根据乳剂的类型选择 不同HLB值的表面活性剂适合于不同的用途。 增溶剂 15～18 去污剂 13～16 O/W 8～18； 润湿剂与铺展剂 7～9 W/O 3～8 消泡剂 0.8～3 2.根据乳剂给药途径选择 ① 口服乳剂： 无毒，无刺激性 O/W型乳化剂可选用无毒的天然乳化剂或某些亲水性高分子乳化剂 ②外用乳剂： 对局部无刺激性，长期使用无毒性 可以有不同的稠度，可以是W/O或者O/W型 W/O型常用肥皂、长链的胺和醇、固体粉末做乳化剂 3.复合乳化剂的选择 混合乳化剂的HLB值的算法 一般原则： ① O/W型和W/O型离子型表面活性剂不能混合使用。 ② 阳离子型与阴离子型表面活性剂不能混合使用。 ③ 非离子型表面活性剂可与其他乳化剂合用。 ④ 天然的乳化剂也可混合使用。 4.辅助乳化剂的使用 辅助乳化剂：指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性的乳化剂。 特点：乳化能力一般很弱或无乳化能力，但能提高乳剂的黏度，并能增强乳化膜的强度，防止乳滴合并。 分类 (1)增加水相黏度的辅助乳化剂：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、瓜耳胶、果胶、骨胶原(collagen)、皂土等。 (2)增加油相黏度的辅助乳化剂：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。 四、乳剂的稳定性 （一）影响乳剂稳定性的因素 （二）乳剂不稳定的现象 1.乳化剂的性质用量： 乳化能力：强。 乳化剂用量一般为乳剂的0.5%～10%。 最佳用量需通过小试确定。 2.分散相的浓度： 分散相：50%左右：最稳定 25%、 74%：不稳定 （一）影响乳剂稳定性的因素 3.油相水相的密度差 4.Ζ电位： 5.温度与黏度 黏度越大越稳定，但所需的乳化的功越大 提高温度，降低界面张力，有利于乳化 最适乳化温度：50～70℃ 以非离子表面活性剂为乳化剂的，不超过其昙点。 1. 分层：放置后分散相粒子上浮或下沉的现象 特点：振摇，均匀分散 原因：密度不同 措施：减小液滴半径、增加外相的黏度、降低 分散相与分散介质之间的密度差 （二）乳剂不稳定的现象 2. 絮凝： 现象：乳滴聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀乳剂现象。——乳剂合并的前奏。 原因：乳浊液的液滴表面电荷被中和，因而分散相小液滴发生絮凝。 3. 转相： W/O O /W 转相的原因： 乳化剂的性质： 　　硬脂酸稳定的O/W型乳剂中加入氯化钙 W/O型； 相容积比的变化： 4.合并与破裂： 乳剂中乳滴周围的乳化膜破坏导致乳滴变大称为合并，进一步分为油水两层称为破裂。 特点：不可逆，振摇也不恢复 原因：过冷、过热；与界面膜发生反应的物质；加入两相能溶的溶剂；添加电解质；微生物的作用。 措施：采取相应措施 概念：受外界因素及微生物等的影响，乳浊液成分发生变化，引起变质，称为酸败。 原因：油相酸败；水相发霉；乳化剂及药物的水解、氧化 措施：1）加入抗氧剂：没食子酸、没食子酸丙酯、维生素C等（0.001～0.1％） 2）加入防腐剂:注意某些非离子表面活性剂对防腐剂（含酚羟基）的失活作用。　 5. 酸败： 五、乳剂的制法 （一）以胶类作乳化剂的制法：干胶法、湿胶法 （二）以非胶类作乳化剂的制法：新生皂法、机械法 （三）乳浊液中加入其他药物的方法 1.水相加至含乳化剂的油相中（干胶法） 乳化、稳定 水 胶（乳化剂）+ 油 初乳 水 全量 植物油：水：胶=4：2：1 挥发油：