《中药药剂学》第9章注射剂3.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 中药注射剂的发展策略 要体现中医药特色 立足临床需求，重视中药注射剂的适应症选择 立足临床疗效，科学地选择中药注射剂型 严把处方论证关 有效成分的研究是中药注射剂技术提升的基础 工艺技术突破是中药注射剂二次开发的必由之路 中药注射剂作用机理研究是取得临床广泛认同的基础 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 四、输液剂质量问题讨论 （一）存在的问题 1.染菌问题 2.热原问题 3.可见异物与不溶性微粒的问题 （1）原料与附加剂质量问题 （2）胶塞与输液容器质量问题 （3）工艺操作的问题 （4）医院输液操作以及静脉滴注装置的问题 （5）其他：胶塞的硅油污染 （二）解决办法 严控原辅料的标准 提高胶塞及容器质量 减少过程污染 加强过程管理 安置终端过滤器 五、血浆代用液 概念：又称血浆扩张剂（plasma extenders) 与血浆等渗而无毒的，用以代替来源受到限制的人血浆的胶体溶液 用途：维持血压或增加血容量，休克或失血 质量要求： 1 等渗 2 无毒性、无蓄积、不发热、无发热及过敏 3 血中维持时间长，半衰期5-7小时，不利尿 4 对内脏和血液功能无不良影响 5 PH在6-8之间,电解质符合要求 6 无菌无热原 7 性质稳定，价廉，来源丰富 种类： 1 多糖类：右旋糖浆、淀粉代血浆 2 蛋白质类：变性明胶、氧化明胶 3 合成高分子化合物类：PVP等 　４ 其它： 举例：右旋糖酐注射液（自学） 第八节 粉针剂与其它注射剂 一、粉针剂 二、混悬液型注射剂 三、乳浊液型注射剂 （一）概述 1 含义：注射用无菌粉末 天花粉 双黄连 2 特点：稳定性增加， 适用于热敏或易水解成分 3 分类：无菌分装产品 冻干产品 （二）制法： 1、无菌粉末直接分装法 药物制备 容器处理 分装 灭菌 理化性质、热稳定性、临界相对湿度 、晶形、松密度 空瓶应有净 化空气保护，不超过24小时 ①高度洁净②相对湿度 ③无菌操作法 ①耐热品种应用适宜方法灭菌 ②不耐热者应严格无菌操作 2、无菌水溶液冷冻干燥法 （1） 特点及工艺 （2）可能出现的问题及处理办法 ①制品含水量偏高 ②喷瓶 ③产品外观萎缩或成团粒 液层过厚 真空度不够 预冻温度过高 升华供热 过快 预冻温度在共熔以下10-20 升华温度不超过共溶点 外壳结构致密 冷冻工艺 加入 适量填充剂 粉针剂举例 双黄连粉针剂 处方: 金银花2500 连翘5000 黄芩2500 制法: 金银花、连翘提取物 10000ml溶液 浓配 超滤液 冷藏 超滤 滤液 调pH 煮沸 冷藏 黄芩苷 粉针剂 浓缩 冻干 分装 二、混悬液型注射剂 1 含义：不溶性药物分散于液体分散媒中制成的,供肌内或静脉注射的药剂 2 范围: 无适当溶剂可溶解的不溶性固体药物 在水溶液中不稳定而制成的水不溶衍生物 在机体内定向分布及需要长效的药物 3.质量要求 一般注射者小于15μm，15～20μm颗粒应不超过10%； 静脉注射者，2μm以下的颗粒应占99% 颗粒大小应均匀，良好的分散性和通针性 应无菌无热原。 4.制备 选择合适的溶剂、润湿剂及混悬剂 分散方法:微粒结晶法、机械粉碎法、溶剂化合物法 三、乳浊液型注射剂 含义 以挥发油、植物油及脂溶性药物为原料，加入乳化剂及注射用水经乳化而成的可注射给药的乳浊液 特点 某些脏器及淋巴系统定向分布 质量要求：微粒 1-10μm, 1μm 辅料：豆磷脂、卵磷脂、合成普流罗尼克F－68 制法：乳匀机乳化 鸦胆子油静脉乳剂（自学） 第九节 眼用溶液剂 一、概述 二、眼用溶液剂的作用机理 三、质量要求 四、附加剂 五、制法 新型注射剂 一、概述 含义 供滴眼、洗眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病的液体药剂 中药眼用液体制剂 分类：水溶液为主，也有胶体溶液和水性混悬液，也可以是固体包装。 滴眼剂： 眼部的杀菌、消炎、收敛、缩瞳、麻醉等 全身作用 洗眼剂：系指药物配成一定浓度的灭菌水溶液，供眼部冲洗、清洁用 眼内注射：供眼周围组织与眼内注射的无菌眼用液体制剂 眼用液体制剂在生产与贮存中的规定 一、可加入调节渗透压、pH值、黏度以及增加药物溶解度和制剂稳定的辅料，并可加适宜浓度的抑菌剂和抗氧剂 二、滴眼剂应与泪液等渗。混悬型滴眼剂的沉降物不应结块或聚集，经振摇应易再分散，并应检查沉降体积比。除另有规