《中药药剂学》第11章栓剂.ppt

* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 3.基质用量的计算 置换价（DV，displacement value） 药物的重量与同体积基质重量的比值 f = G：纯基质平均栓重 M：含药栓的平均重量 W：每个栓剂的平均含药重量 M－W：含药栓中基质的重量 W G - （M - W） 则制备每粒栓剂所需基质的理论用量为： X = M - W = G - W/f 第三节、栓剂的制备 一、制备方法 搓捏法 : 冷压法 : 热熔法（fusion method）: 二、热熔法工艺流程 药物 基质→熔融──混合 栓模→洁净、润滑→灌模→冷凝→刮平→启模→质检→包装 1.栓模准备 （1）栓模选择与清洗干燥 根据用药途径制备工艺特点选择合适的模型，并清洗干燥 阴道栓一般选择鸭嘴形栓模，肛门栓一般选择鱼雷形等 （2）润滑剂的选用 脂肪性基质的栓塞，常用软肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份混合制成的润滑剂 水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂，如液状石蜡或植物油 2. 栓剂药物的处理与混合 不溶性药物：细粉，过6号筛 油溶性药物：直接混入已熔化的油脂性基质中 水溶性药物： 与已溶化的水溶性基质混合； 或用适量羊毛脂吸收后，与油脂性基质混合均匀； 制成干浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。 3.栓剂的成型 （1）冷压法：是将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓机内压成一定形状的栓剂。 （2）热熔法： 是将计算量的基质锉末用水溶或蒸气浴加热熔化，温度不宜过高，然后按药物性质以不同方法加入，混合均匀，再将熔融态的含药基质倾入冷却并涂有润滑剂的模型中至稍微溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出 4.包装与贮藏 包装 单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料 贮存 密闭低温?30℃ ，最好置冰箱 注意事项 注模前应将栓模预热（80℃左右），使冷却缓慢进行，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。 熔融基质温度不易过高。 注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模，并注至模口稍有溢出为度，且一次注完。 冷却温度不易过低或者时间过长。  二. 特殊栓剂的制备 （1）双层栓剂 双层栓剂的结构分为两层，其外层较内层熔融快，每层内含有不同的药物，给药后可依次发挥两种药物的作用，也可解决复方的配伍禁忌 实验室制备用栓模由内模与外模组成，制备时先将内模插入外目中心固定好，浇注已熔融的外层含药基质于内、外模之间，待凝固后取出内模，再将已熔融的内层含药基质烧注于空腔中熔封即得。 （2）中空栓剂 中空栓剂为中有空心的栓剂，空心部分可以填充药物。先将基质制备成栓壳，再填充药物，最后用基质封住尾部即可 中空栓剂由于药物与基质不混合，药物的释放速度不会因制剂特性变化而受影响，也可增加制剂稳定性。该类栓剂也可制成控释型制剂。 栓剂制成后，即可启模、推栓、除润滑剂，质量检查合格后即可包装。 六、制备举例 甘油栓 双黄连栓 保妇康栓 雷公藤双层栓 第四节、栓剂的质量检查 外观：完整光滑、无裂缝、不起霜、不变色。 有效成分含量 符合规定 重量差异 10粒， 融变时限： 脂肪性基质，3粒 30分钟 水溶性基质， 60分钟 微生物限度 必要时还可检查熔点范围、变形试验、刺激性试验、稳定性试验、药物的溶出速度与吸收试验等项目 新型栓剂 一、乳剂型栓剂基质 处方：明胶20g，甘油30g，蒸馏水30g，麻油20g，制栓剂基质100g。 制法：明胶浸泡于30g蒸馏水中，待明胶吸水膨胀后，加入甘油，置水浴中加热溶解，并使之减重10g，保温80oC，一次加入预热至80oC的芝麻油20g，蒸馏水10g，沿一个方向剧烈搅拌使乳化完全，得O/W乳剂型栓剂基质100g。 特点：制栓弹性好，融变时间短，适用于不溶性药粉、水溶性药物、脂溶性药物。 二、双层栓剂 内外分层：各含不同的药物 ,外层熔融较快 ,先释放药物 , 可先后发挥两种药物的作用。　 上下分层： 将两种药物分别分散于脂溶性和水溶性基质中 ,以便药物的吸收或避免药物发生配伍禁忌。 将一种药物分别分散于脂溶性和水溶性基质中 ,使栓剂在使用时具有速释和缓释作用。 将空白基质和含药基质制成上下两层 ,上层空白基质可起到阻止药物向上扩散 , 提高药物生物利用度 ,还可减少药物的毒副作用。 雷公藤双层栓 ①处方：空白层：