《中药药剂学》第16章胶囊剂.ppt

三、肠溶胶囊制备 适用： 1.不溶于胃液、可溶于肠液的药物 2.具有辛臭味、刺激性的药物 3.胃中易破坏的药物 三、肠溶胶囊制备 1、肠溶材料包衣： CAP邻苯二甲酸醋酸纤维素 丙烯酸树脂类聚合物 2、肠溶空心胶囊 明胶+肠溶材料 胶囊剂的质量要求与检查 （一）性状 （二）水分：≯9.0％　　 （三）装量差异：±10.0％　　 （四）崩解时限：硬胶囊：30 min以内 　　　　　　　　软胶囊：1小时以内 　溶出度检查：体外崩解时限不能全部反映体内的吸收和药效的情况 （五）药物的定性鉴别与定量测定 （六）卫生标准 五、包装与贮藏 包装： 　玻璃瓶 　塑料瓶 　铝塑泡罩包装（水泡眼） 贮藏： 阴凉干燥处 胶囊剂生产工艺难题待破解 1. 中药胶囊剂普遍存在载药量有限导致服用粒数多、填充内容物易吸潮粘结、颗粒圆整度不好等共性问题，其中服用粒数多和填充内容物易吸潮粘结是亟待解决的重点问题。 1.1 服用粒数较多中药胶囊普遍服用粒数过多，特别是一些含滋补性药材较多的复方，如：百令胶囊，一次5～1 5粒，一日3次；胃太平胶囊，一次8粒，一日3次；桂附地黄胶囊，一次7粒，一日2次。 胶囊剂生产工艺难题待破解 1.2 对于固形物收率过高，目前常采用静置沉淀法、水提醇沉法、加入澄清剂滤过法、高速离心滤过法等工艺手段，减少原料提取中有关杂质，以降低其浸出物量。 1.3 吸潮粘结由于填充胶囊的内容物成分和形式复杂多样，大部分胶囊在贮藏过程中常出现颗粒吸潮。 1.4中药胶囊剂的内容物一般为颗粒。但是由于现有制粒技术存在的问题，导致所制颗粒大小不均匀，外观不圆整。 胶囊剂生产工艺难题待破解 思考题 胶囊剂的类型及其含义？ 胶囊剂的特点？ 胶囊剂制备药物的处理？ （二）药物的前处理 药物的处理方式 根据药物剂量 剂量极小：加稀释剂 乳糖 淀粉 剂量小： 粉碎成细粉 剂量大： 提取 部分粉碎成细粉 （二）药物的前处理 药物的处理方式 根据药物性状 中药浸膏粉：加稀释剂 结晶性药物：粉碎成细粉 流动性差的药物： 润滑剂 疏水性药物： +亲水性辅料 挥发油： 吸收剂吸收 1、药物填充方法 小量制备—手工填充，胶囊板（适合制剂室小生产）。注意环境湿度。 大量生产—自动填充机。主要流程： 空胶囊供给→排列→校正方向→空胶囊帽体分开→药物填入→残品剔除→胶囊帽体套合→成品排出。 控制温度40℃以下 相对湿度 30％～40％ 胶囊填充板 2、药物填充的方式 ①由螺钻推进药物进入囊体； ②由柱塞上下往复将药物压进囊体； ③药物粉末或颗粒自由流入囊体； ④在填充管内先将药物压成单剂量的小圆柱，再进入囊体。 由螺钻推进药物进入囊体 柱塞上下往复将药物压进囊体 药物粉末或颗粒自由流入囊体 填充管内先将药物压成单剂量的小圆柱，再进入囊体 硬胶囊剂的抛光 锁口式胶囊 除粉打光处理 硬胶囊剂的包装与贮藏 玻璃瓶、塑料瓶和铝塑泡罩式包装 阴凉干燥处 （四）胶囊制备中易出现的问题 1、吸潮 2、含量不足 3、装量差异超限 （1）小剂量药粉，尤其毒麻药：应先用乳糖、淀粉等稀释一定的倍数，混匀后填充。　　 （2）易引湿或混合后发生共熔的药物：可用氧化镁、碳酸镁等稀释，混合后填充。 （3）挥发油：先用吸收剂（如碳酸钙、轻质氧化镁、磷酸氢钙等）吸收后填充。也可用复方中粉性较强的药材细粉吸收挥发油。　　 3、药物填充时注意事项 3、药物填充时注意事项 （4）药粉的量：定量药粉在填充前应按实际需要量多准备几个的份量。全部填充后将多余的药粉弃去。但麻醉、毒性药物不按此法处理。 （5）药粉流动性：药粉不宜太细；疏松性药物小量填充时，可加适量乙醇或液状石蜡混匀后填充；中药浸膏粉，应保持干燥。 （6）胶囊剂装量差异超限：囊壳因素、药物因素和填充设备因素所致 （7）胶囊剂吸潮问题：改进制备工艺和包装 （二）软胶囊的制备 1、软胶囊囊材 2、软胶囊的选择 3、软胶囊制备方法 1、软胶囊囊材 胶料：明胶、阿拉伯胶 1.0 增塑剂：甘油、山梨醇 0.4-0.6 附加剂：防腐剂、食用色素、香料、遮光剂、抗氧剂等 水：　　　　　　　　　1.0 1、软胶囊囊材 防腐剂：对羟基苯甲酸甲酯：对羟基苯甲酸丙酯（4：1） 0.2～0.3％ 色素：食用 染料 香料：0.1％乙香兰醛 2％香精 遮光剂： 二氧化钛 硬胶囊与软胶囊的区别 增塑剂组成比例高于硬胶囊，大于20％ 2、软胶囊大小的选择 形状：球形，椭圆形，椭圆形，筒形 保证治疗量，容积尽可能减少 混悬液做填充物：基质吸附率决