《药理学》作用于血液及造血器官的药物.ppt

作用于血液及造血器官的药物 第一节 抗凝血药 血液凝固过程： 纤维蛋白原在凝血因子作用下水解成纤维蛋白，网罗血细胞形成凝血块或血栓。 凝血酶间接抑制药：肝素(heparin) A T Ⅲ是Ⅱa,Ⅻa,Ⅺa,Ⅸa,Ⅹa 的抑制剂，防止血栓的作用。 肝素与A T Ⅲ结合后引起A T Ⅲ构象改变，活性部位充分暴露；肝素可加速A T Ⅲ与凝血酶结合反应1千倍以上。 肝素必须同时A T Ⅲ和Ⅱa, Ⅸa,Ⅹa结合；LMWA灭活Ⅹa时仅须与A T Ⅲ结合 临床应用 1.血栓栓塞性疾病 2.弥撒性血管内凝血 3.防治梗死后及心血管手术后血栓的形成 4.体外抗凝 不良反应 出血—静脉注射硫酸鱼精蛋白 血小板减少 骨质疏松 肝肾功能障碍、孕妇禁用 禁忌症 肝素过敏，出血疾病 细菌性心内膜炎 活动性肺结核 孕妇、产后 肝肾功能障碍 低分子量肝素＜6.5kDa 依诺肝素；替地肝素 特点 1. 选择性抗因子Ⅹa，活性强；对其他因子和凝血酶影响小 2.降低出血危险 3.半衰期长于肝素 4.对血小板减少、出血与骨质疏松的影响较肝素轻 应用 预防深静脉血栓形成 急性心肌梗死 心绞痛 血液透析等 凝血酶抑制药： 阿加曲班：精氨酸衍生物结合凝血酶催化部位，抑制它的蛋白水解作用，阻碍纤维蛋白原的裂解和凝块的形成。抑制血小板的聚集和分泌。 水蛭素：强效。特异结合凝血酶催化部位和阴离子外位点，抑制它的蛋白