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茶碱类扩张支气管的作用机理 1.抑制PDE cAMP分解减少 胞内cAMP/cGMP cAMP合成 2.促内源性儿茶酚胺释放 激动?2受体 肥大细胞释放组胺、白三烯 3.阻断腺苷受体 4.抑制胞外Ca2+内流和胞内Ca2+释放 支气管扩张 Back 第二十八页，共43页。 茶碱类的抗炎与免疫调节作用机理 1.抑制肥大细胞释放组胺、白三烯等炎性介质 2.抑制炎性细胞趋化与浸润 3.抑制白介素等细胞因子的合成与释放 4.抑制抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖 5.抑制肿瘤坏死因子及血小板激活因子的活性 Back 第二十九页，共43页。 药物 主要特点 氨茶碱(aminophyline) 胆茶碱 (choline throphyllinate) 二羟丙茶碱 (diprophylline) 作用强，疗效确实，最常用。 口服吸收快，胃肠刺激小，维持久，但平喘作用较弱，适于轻症患者。主供口服。 胃肠刺激小，可肌注，心脏兴奋作用弱，平喘作用较弱，可用于伴心动过速者。 常用茶碱类药物 Back 第三十页，共43页。 常用于平喘的M受体阻断药 药物 主要特点 异丙托溴铵 氧托溴铵 泰乌托品 对气道有一定选择性，但对M1、M2、M3无选择性。显效较慢。 同上而作用较强。 对M1、M3选择性较高，作用较强，不良反应较少，长效(可维持24h)。 Back 第三十一页，共43页。 呼吸系统的常用药物介绍呼吸系统的常用药物介绍Sect. 2  Antiasthmatic drugsⅠ. About asthma 1. Pathology：继发于过敏的气道慢性炎症 支气管平滑肌痉挛 黏膜下水肿 气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露 气道分泌物增加 2.The relationship of [cAMP/cGMP]i with asthma:Fig. 第一页，共43页。 Sect. 2  Antiasthmatic drugs Ⅰ. About asthma 1. Pathology：继发于过敏的气道慢性炎症 支气管平滑肌痉挛 黏膜下水肿 气道高敏性：上皮细胞脱落，神经未梢暴露 气道分泌物增加 2.The relationship of [cAMP/cGMP]i with asthma: Fig. 第二页，共43页。 平喘药 2 Ⅱ. Anti-asthmatic agents used usually 1. Bronchodilators (支气管扩张药) 1) Adrenomimetics（拟肾上腺素药） 【Basic effects and mechanism of action】 激动?2-R→激活AC→[cAMP]i合成↑→ [cAMP/cGMP]i↑→肥大细胞脱颗粒↓,支气管扩张 Feature：作用强、快；久用可产生耐受性 【Drugs used usually】 Tab. 第三页，共43页。 平喘药 3 2) Theophyllines (茶碱类) 【Effects and mechanism of action】 (1)扩张支气管 Mechanism of action ①抑制PDE [cAMP/cGMP]i↑ ②促内源性儿茶酚胺释放 ③阻断腺苷受体：拮抗腺苷引起的支气管收缩 (2)抗炎 Mechanism of action 第四页，共43页。 平喘药 4 ①抑制肥大细胞释放组胺等炎性介质 ②抑制IL5介导的嗜酸性粒细胞在气道的聚集 ③降低抗原及丝裂原刺激的T细胞增殖 ④抑制单核细胞的趋化活性 ⑤抑制气道内IL2、IL4等细胞因子的产生 (3)调节免疫 Mechanism of action ①抑制血中活化的抑制性T细胞向气道转移 ②抑制T细胞合成IL2等细胞因子 第五页，共43页。 平喘药 5 ③抑制TNF及PAF的活性 (4)其它作用 ①兴奋骨骼肌：增强肋间肌和膈肌的收缩力 ②正性肌力作用：增加心肌收缩力 ③轻度利尿：增加肾血流量，并抑制肾小管对钠的重吸收 ④舒张平滑肌：胆道平滑肌 ⑤兴奋中枢 第六页，共43页。 平喘药 6 【Clinical use】 (1)支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎及阻塞性肺部疾患 (2)心源性哮喘