阿莫西林的临床应用.pdfVIP

阿 莫 西 林 在 临 床 上 的 应 用 1. 阿莫西林的理化特性 阿莫西林 (Amoxicillin ，AMO) 是一种带有氨基侧链的青霉素，其化学结构在 AMP 的侧链 苯环上多一个羟基， 两者性质类似。 AMO 为白色或类白色结晶性粉末， 味微苦， 微溶于水， 不溶于乙醇，比旋度为 +2900～ +3100。 2. 阿莫西林的药理作用机制 AMO 抗菌活性 起主要作用的基本结构是 6-氨基青霉烷酸中的β - 内酰胺环 ，可专一性地 与细菌内膜上靶位点结合， 抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性， 从而阻碍细胞壁黏肽的合成， 使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。 3. 阿莫西林的临床应用 3.1 抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨苄青霉素相同。但对 肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2 倍，另外， 体外杀菌实验和感染动物保护实验显示， 本 品对多种细菌的杀菌作用较氨苄迅速而强。 这可能因为： 它穿透细胞壁的能力较强： 它作用 于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。 3.2 吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收 (吸收率为 74-94%)和在 组织体液中的浓度高， 使其在体内抗菌作用明显优于氨苄青霉素。 在人医临床上， 口服本品 0.5g 的高峰血清浓度于 1 小时达到，为 10.0 μg/ml ，约为口服同剂量氨苄的 2.5 倍。肌注给 药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨苄青霉素的相仿。快速静脉推注 0.5g 本品后 5 分钟的血清浓度为 42.6 μg/ml ，5 小时后为 1 μg/ml ，消除半衰期为 1.08 小时。本 品广泛分布于肝、 肺、 肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。 当脑 (脊 ) 膜发炎时， 阿莫西林可进入脑脊液， 浓度为血清浓度浓度的 10％～ 60%，可通过胎盘， 但在 怀孕期间用药是安全的。 与血清蛋白结合率为 17%，服药后 6 小时内尿中排出量为给药量的 45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨苄青霉素。 3.3 临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血性链 球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、 中耳炎、 支气管炎、 肺炎的治愈率为 80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨苄青霉 素。无并发症的淋病，经过本品单次口服 3g 的治愈率达 97%。阿莫西林对皮肤和软组织感 染的治愈率可达 96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。 临床上也用 于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。 3.4 阿莫西林与其他一些药物的联合应用 3.4.1 阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林 3g 与洁霉素 600mg 和红霉素 2g 血高峰浓度分别可达 27 μg/ml 、 5.5 μg/ml 和 3.1 μg/ml 超 过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的 MIC 。经单用红霉素治疗失败的 患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。 3.4.2 阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑