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中国药科大学 CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY 2013 级毕业论文 阿莫西林发展的综述 摘 要： 阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成青霉素类 广谱β - 内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为 61.3 分钟。在酸性条件 下稳定，胃肠道吸收率达 90％。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜能力也强。是 目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分 散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 关键词： 阿莫西林；安莫西林，不同剂型，口服半合成青霉素 引言 阿莫西林作为一种广谱抗生素，用以治疗伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌 者可获得满意疗效。在过去的十几年里阿莫西林可以说是伴随着我们这一代长大 的，然而在日常生活中人们无法区分自身和家人是否患有伤寒、其他沙门菌等引 起的疾病，有些患者只要感冒咳嗽就会自己去药店自行购买阿莫西林，甚至有时 周围的诊所也会随便开给患者阿莫西林。在这个抗生素乱用滥用的时代，虽然国 家正在积极采取措施呼吁医生和患者慎重使用这类药品，但我想公民自身真正了 解这类药物的正确使用情况才能真正减少阿莫西林这类药物的乱用。 1 阿莫西林简介 中文名：阿莫西林（别名：安莫西林） 外文名： Almodan 化学名称： (2S,5R,6R)-3,3- 二甲基 -6-[(R)-(-)-2- 氨基 -2-(4- 羟基苯基 ) 乙 酰氨基 ]-7- 氧代 -4- 硫杂 -1- 氮杂双环 [3.2.0] 庚烷 -2- 甲酸三水合物。 分子式： C H NOS ·3HO 16 19 3 5 2 分子量： 419.46 - 1 - 中国药科大学 CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY 2013 级毕业论文 0 NH2 [1] 结构： 1.1 阿莫西林历史 1962 年氨苄西林和阿莫西林 ( 羟氨苄西林 ) 被设计和合成。 1959 年，从发酵液 中可以得到 6- 氨基青霉烷酸（ 6-APA）。1960 年通过全合成用青霉酰化酶水解青 霉素得到 6-APA。由 6-APA 为原料进行半合成青霉素的研究， 寻找广谱 . 耐酸 . 耐酶 的半合成青霉素。广谱的半合成青霉素的发现源于对天然青霉素 N 的研究，人们 从头孢霉菌发酵液中分离得到青霉素 N，在其侧链上含有 D-a- 氨基已二酸单酰胺。 青霉素 N 侧链氨基是产生对革兰氏阴性菌活性的重要基团，由此从中发现活性较 好的氨苄西林和阿莫西林。 1.1.1 适应症 用于治疗敏感细菌 ( 不产β- 内酰胺酶 ) 感染 . 耳鼻喉感染 , 生殖与泌尿道感染 , 皮肤软组织感染 , 下呼吸道感染 , 无 并发症的淋病 . 用以治疗伤寒、其他沙门菌感 染和伤寒带菌者 . 用于治疗敏感菌引起的支气管炎、肺炎、肺脓肿、 扁桃体炎、 耳、鼻、喉感染，淋巴腺炎、胰腺炎、脑膜炎、心肌炎、心内膜炎、骨髓炎、败 血症、尿路感染、淋病、产褥热、伤寒及伤寒带菌者、细菌性痢疾等症。 1.1.2 药理与作用 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同， 但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用优于氨苄西林，但不能用于脑膜炎的治疗。 半衰期约为 61.3 分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达 90%，较氨 苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。 阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分