阿莫西林胶囊剂型的制备方法.pdfVIP

阿莫西林胶囊剂型的制备方法 【摘要】阿莫西林作为广谱抗生素，成为临床上应用最广泛的基础抗感染用药。其制 剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。其中阿莫西林胶囊归为为国家基本医疗保险药品目录 中的甲类目录。然而近年来由于不良反应、市场竞争和耐药性等几个方面，其市场的 火爆与走红即将成为过去。 因此我们应顺应市场， 注重开发新产品， 新剂型、 新用途。 本文对阿莫西林分散片制备和开发进行了研究，旨在实现一套经济、合理、产品质量 稳定的阿莫西林分散片的制备工艺。 【关键字】阿莫西林胶囊；新剂型；分散片；制备工艺 引言 青霉素的问世可谓是 20世纪医学发展中的一个里程碑， 使过去曾是致命的疾 病得到了有效治疗，拯救了数以千万计的生命。 一、药物简介 阿莫西林又名安莫西林或安默西林， 是一种最常用的青霉素类广谱 β- 内酰 胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为 61.3 分钟。在酸性条件下稳定，胃 肠道吸收率达 90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用 较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂等等。青霉素过敏及 青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林适用于敏感细菌 ( 不产β- 内酰胺酶菌株 ) 所致的下列感染 : 耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，泌尿生殖道 感染，皮肤软组织感染，急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感。 二、临床应用 阿莫西林抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。 但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强 2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保 护实验显示， 阿莫西林对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。 临床应用阿莫西 林胶囊治疗各种感染的痊愈或显效达 90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不 产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、 支气管炎、肺炎的治愈率为 80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青 霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服 3g的治愈率达 97%。阿莫西林对皮肤 和软组织感染的治愈率可达 96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者 也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒， 或因骨髓 抑制而不能使用氯霉素的病人。 另外阿莫西林与其他一些药物的联合用药可提高 其耐药性等并用于治疗其他疾病 [7] 。 三、处方分析 1）药物分析 阿莫西林（ 0.25g/ 颗）：阿莫西林是阿莫西林胶囊的主要成分，其通用的合 成方法是在 6-BA的6位上引入侧链。经过一系列缩合、水解、结晶、干燥得阿莫 西林 [8,9] 。作为广谱抗生素。 2 ）辅料分析 硬脂酸镁（ 0.0075g/ 颗）：主要用作胶囊剂的润滑剂、助流剂、抗粘剂 [10] 。 羧甲淀粉钠（ 0.01g/ 颗）：增加阿莫西林溶出度。 四．剂型改革依据 将药物用于临床使用时， 不能直接使用原料药， 必须制备成具有一定形状和 性质的剂型，以充分发挥药效、减少毒副作用、便于使用与保存等。药物剂型 (dosage form) 是适合于疾病的诊断、 治疗或预防的需要而制备的不同给药形式， 简称剂型，如散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混（ 1） 药物的理化性质和生物学特性。 五．阿莫西林胶囊剂型改革理由与制备方法 改革理由：目前该药品使用胶囊剂居多， 但由于胶囊剂达到最大效率的时间 较长，而且存在服用不便，容易漏服，忘服的现象。分散片具有服用方便，吸收