抗胆碱酯酶药.ppt

第二节 抗胆碱酯酶药;定义： 能与AchE牢固结合，使AchE活性 受到抑制，从而使胆碱能神经末梢 释放的Ach 堆积或增多，产生拟胆 碱作用。 ; 抗胆碱酯酶药分类：; 包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆碱 依芬氯铵、安贝氯铵、加兰他敏 他克林、安理申 作用原理： 可逆性抑制胆碱脂酶的活性→Ach破坏↓ →Ach↑—产生拟似Ach作用;新斯的明抑制胆碱酯酶的过程;新斯的明 作用 1. 兴奋骨骼肌---最强 原理： ①抑制胆碱酯酶活性 ②促进运动神经末梢释放Ach ③直接⊕骨骼肌运动终板上的NMR;2．兴奋胃肠、膀胱平滑肌作用较强 3．抑制心脏，扩张血管作用较弱 用途: 1．重症肌无力 2、手术后腹胀、尿潴留 3、阵发性、室上性心动过速 4、非去极化型肌松药中毒，如筒箭毒碱 ;不良反应: 过量：胆碱能危象--胃肠反应、肌肉 震颤、心动过缓和肌无力加重 禁忌症：机械性肠梗阻、尿路阻塞、 支气管哮喘;吡啶斯的明： 作 用 新斯的明 维持时间 新斯的明 不良反应 新斯的明 用途： 1）治疗重症肌无力 2）术后肠麻痹或尿潴留 ;毒扁豆碱 ;; 毒扁豆碱与毛果芸香碱比较 ;兔; 其它抗胆碱酯酶药比较; 难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类;胆碱酯酶老化（aging）： 必须等待新生胆碱酯酶 解救原则： 一旦中毒，尽快！持续抢救！;急性中毒表现;;中毒解救原则; 第三节 胆碱脂酶复活药;原理： ① 能与磷酰化AchE中的有机磷酰基相结合 氯磷定-磷酰化AchE复合物 无毒磷酰化解磷定 AchE复活 ② 能直接与游离的有机磷相结合→ 无毒磷酰化解磷定排出;二、用途： 中、重度有机磷中毒 对敌敌畏中毒疗效稍差 对乐果中毒无效 特点： 1、对骨骼肌的作用明显，对中枢的作用较弱。; 2、对体内已堆积的Ach无直接作用 应与阿托品合用 3、大剂量尚可阻断N节的作用及兴 奋呼吸中枢 4、 对老化的AchE无效，应早用。 5、 需反复用药; 三、不良反应 较少，剂量过大时可直接与AchE结合 而抑制其活性，可引起N肌肉传导阻滞。 ;氯解磷定与碘解磷定的???别 ; ;（一）非除极化类肌松药 原理：能与NM受体结合，但无内在活性，从而阻断Ach与NM受体结合 肌松。 维库溴铵：主要作为全麻的辅助用药。 阿曲库铵：用于各种手术时需肌松或控 制呼吸的情况。 筒箭毒碱:曾经作为外科手术时全身麻醉的辅助药使用，目前已很少使用。 ; （二）除极化类肌松药—琥珀胆碱 原理：能与NM受体牢固结合并发挥去极化作用 持久 失去其电兴奋性 产生肌松。 特点： ①最初可出现短时肌束颤动； ②连续使用可产生快速耐受性； ③抗AchE药不仅不能对抗其肌松作用， 反能加强之； ④治疗剂量并无神经节阻断作用。 ; 临床主要用于气管插管、气管镜、食道镜等短时操作。也可静滴用作全麻时的辅助药。