第十七章解热镇痛抗炎药和抗风湿药PPT课件.ppt

第十七章 解热镇痛抗炎药与抗风湿药 ;（一）解热作用;;[发热] 当外热原(微生物、内毒素等)进入机体后→刺激中性粒细胞产生和释放内热原（白介素1）→作用于下丘脑前部→ PG合成与释放↑ →刺激体温调节中枢→调定点上移→体温↑。 ;(二）镇痛作用;疼痛;（三）抗炎、抗风湿作用; 近年来发现COX有两种同工酶，简称COX1与COX2，两者为同分异构体。 COX1存在于血管、胃和肾等组织，可参与血管张力的调节等一些生理反应。 COX2则存在于炎症组织中，由细胞因子和炎症介质诱导产生。;二、分类：按其结构不同分 ;一、水杨酸类 ; 在碱性尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。;【药理作用】 ; 抗炎、抗风湿作用也较强，且随剂量增加而增强。用于风湿性及类风湿性关节炎。应根据患者用药后的反应，及监测患者血药浓度确定给药剂量及给药间隔时间。血药浓度比一般解热镇痛用量大1～2倍。 ;3．抗血栓形成（小剂量）;阿斯匹林抑制血小板聚集作用机制 图解; 阿斯匹林高浓度时能抑制血管壁中PG(前列腺素)合成酶，使PGI2（前列环素）合成减少(P174)，促进血栓形成。这是因为PGI2 是TXA2 (血栓素A2)的对抗剂，它的合成减少可促进血栓形成。 故防止血栓形成宜采用小剂量（75-150mg/日）：治疗缺血性心脏病（心梗）及和冠心病。;【不良反应】 ; 2. 凝血障碍：出血时间延长，用VK防治。与抑制血小板聚集和抑制凝血酶原形成有关。; 3.过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些可诱发哮喘--阿斯匹林哮喘。 因PG合成抑制，由花生四烯酸生成的LT(白三烯)及其脂氧酶代谢产物增多导致支气管痉挛，诱发哮喘。故AD（肾上腺素）治疗无效。; 5.水杨酸反应（5g/d）：表现有头痛、头晕、耳鸣、视、听力减退，重者精神紊乱、呼吸加快，酸碱平衡障碍。;;1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血； 2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；;二、其他解热镇痛抗炎药 苯胺类、吡唑酮类、吲哚乙酸类、灭酸类、丙酸类及昔康类等?? ;对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛、醋氨酚）;[特点] 1.无抗炎、抗风湿作用； 2.解热作用和阿斯匹林相当，镇痛较弱， 常用于感冒发热、头痛等；;（二）吲哚乙酸类 ;2.对炎性疼痛有明显疗效，对非炎性疼痛无效； 3.不良反应多(胃肠反应、CNS、造血系统)；;1.解热作用较阿司匹林弱，镇痛、抗炎作用较强，主要用于风湿性和类风湿性关节炎；;（四）吡唑酮类;五、苯丙噻嗪类;[应用注意]; 药物 解 热 镇 痛 抗炎抗风湿 阿司匹林 +++ +++ ++ 扑热息痛 ++ + - 布洛芬 ++ ++ +++ 消炎痛 +++ +++ +++ 保泰松 + + +++ 炎痛喜康 ++ +++ +++;第二节 抗痛风药 P182;练习题 1、解热镇痛抗炎药的共同作用机制是: ______________________________。;3、阿司匹林作用的下述反应有一项是错的： A、解热作用；B、减少炎症组织PG生成；C、阿司匹林哮喘；D、减少出血倾向；E、瑞夷综合征。;5、麻醉性镇痛药和解热镇痛药的镇痛作用及应用有何不同？ 6、简述阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的不同。;