合成抗菌药及抗病毒药.pptVIP

环丙沙星 抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中体外抗菌最强者，对G-作用强于G+菌 。对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。 12.2.3 常见的喹诺酮类抗菌药（1） 第三十一页，共80页 12.2.3 常见的喹诺酮类抗菌药（2） 氧氟沙星 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。 左氧氟沙星 左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍，其水溶性大易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反应低于氧氟沙星。 第三十二页，共80页 结核病是由有特殊细胞壁的耐酸结核杆菌引起的慢性细菌感染性疾病。 全国450万结核病人，患病人数居全球第二位。 抗结核药物是可以抑制结核分支杆菌，用于治疗和防止该病传播的药物。 12.3 抗结核病药 第三十三页，共80页 抗结核药物分类 1.合成抗结核药物 异烟肼P236 2.抗生素类 利福平P239 对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用 。 第三十四页，共80页 “世界防治结核病日” 第三十五页，共80页 真菌在自然界分布广泛，共150万种，绝大多数对人有利。如酿酒 、制酱，发酵饲料，农田增肥，制造抗生素，生长蘑茹，食品加工及提供中草药药源。 12.4 抗真菌药物 第三十六页，共80页 其中有300多种真菌可引起动、植物和人类的多种疾病，在人类主要有三种类型：①.真菌感染； ②.变态反应性疾病； ③.中毒性疾病。 第三十七页，共80页 真菌根据致病性分为： 致病性真菌：组织胞浆菌、球孢子菌、类球孢子菌、皮炎芽生菌、着色真菌、孢子丝菌等。 条件致病性真菌：念珠菌、隐球菌、曲霉菌、毛霉菌、放线菌、奴卡菌等。 （毒力低，对正常人群不致病，大多在久病体弱，免疫力低下时发生） 12.4 抗真菌药物 霉菌 第三十八页，共80页 　 白色念珠菌 　　或亦称“白色假丝酵母”。一种呈椭圆形、行出芽繁殖的假丝酵母。通常存在于正常人的口腔、肠道、上呼吸道等处，能引起鹅口疮等口腔疾病或其他疾病。 　　着色真菌病是指由多种着色真菌引起的皮肤、皮下组织和内脏感染。 着色真菌 第三十九页，共80页 真菌感染 真菌感染分为浅部、深部感染两类。 浅部感染由各种癣菌引起，主要发生于皮肤、毛发、指（趾）甲，发病率高。 如头癣、体癣、股癣、手足癣及花斑癣等。 深部感染由白色念珠菌、新型隐球菌等引起，主要发生于内脏及深部组织，发病率虽低但可危及生命。 –抗生素的大量使用或滥用，导致菌群失调 –免疫抑制剂的大量应用 –白血病、艾滋病等严重疾病摧毁免疫力 第四十页，共80页 抗真菌药是指能抑制或杀灭真菌的药物。 抗真菌作用显著的有两大类。 1.抗真菌抗生素：多烯类和非多烯类 2.合成抗真菌药： 唑类抗真菌药 非唑类抗真菌药 抗真菌药的分类 第四十一页，共80页 12.4.1 抗生素抗真菌药物 12.4.1.1 多烯类 产生菌种：由放线菌产生，有60多种 临床用途：对深部真菌感染有效 典型药物：两性霉素B (P241) 结构特点：大环内酯；一个氨基糖；共轭双键； 第四十二页，共80页 作用机理:破坏真菌细胞膜 与真菌细胞膜的麦角固醇相结合，在膜上形成微孔，从而增加膜的通透性，引起菌体细胞内容物（氨基酸、核苷酸、电解质等）外漏，导致真菌死亡。 临床应用： 全身性深部真菌感染的首选药物。 治疗由新型隐球菌引起的艾滋病患者的脑膜炎。 副作用大，注射后发生寒战、高热、头痛；肾损害是主要副作用；注射过快引起心律失常。 第四十三页，共80页 12.4.1.2 非多烯类 非多烯类抗生素主要对浅表真菌有效。 代表药物：灰黄霉素、西卡宁（癣可宁） 是人类发现的第一个 抗真菌抗生素。 灰黄霉素Griseofulvin，1939年，由灰黄青霉菌培养液中提得。 第四十四页，共80页 为浅表抗真菌药，口服给药，油脂食物促进吸收，分布于全身，脂肪、皮肤、毛发含量高。 特点: ① 抑制皮肤癣菌强大，对深部真菌无效。 ② 抑制新生菌、代谢旺盛菌强大。 [应用] 1. 头癣：效果最好（治愈率90%以上） 2. 体、股、手足癣有效（疗程2-4周）。 3. 指（趾）甲癣疗程长（6-12个月，外用因不易通过角质层疗效差）。 第四十五页，共80页 12.4.2 合成抗真菌药物 12.4.2.1 唑类抗真菌药 近十几年中，随着伊曲康唑和氟康唑在治疗曲霉菌、全身性念珠菌、脑膜炎隐球菌感染上取得较好疗效，氮唑特别是三氮唑类抗真菌药以其高效、广谱的抗菌活性引起人们注意，开发了一批成功药物。