抗甲状腺药物选择摘要PPT课件.ppt

Merck Editor: Jeff Mo Merck Editor: Jeff Mo . 抗甲状腺药物的选择 马思谦 * Merck Editor: Jeff Mo Page * * . Page * * . Page * 常用抗甲状腺药物 卡比马唑： 甲抗平，进入人体内代谢为甲巯咪唑发挥作用 甲基硫氧嘧啶：副作用太大，被淘汰（默克） 甲巯咪唑： MMI ， 他巴唑 丙基硫氧嘧啶：PTU 后两种为目前最常用抗甲状腺药物 * . Page * 抗甲状腺药物作用机理 抑制甲状腺激素合成 --阻断甲状腺过氧化酶（TPO）介导的甲状腺球蛋白（TG）上酪氨酸残基碘化，抑制T3，T4的合成 免疫抑制作用抑制淋巴细胞产生自身抗体，使血液中的甲状自身抗体（TSAb）水平下降 PTU大剂量使用可阻断血液中T4向T3转变 * . Page * 赛 治 有效成份：甲巯咪唑 药物特性： 快速而完全的被吸收，在0.4至1.2小时内达到血药高峰。 24小时后 甲状腺过氧化物酶抑制可达到 72.5% ，迅速发挥效果。 蛋白结合率低，聚集于甲状腺内缓慢代谢，每日单一剂量服用药物可 维持近24小时。每日一次服用，提高顺应性。 不良反应发生率低。 片剂有划痕，便于疾病的不同时期服药。 * . Page * * . Page * * . Page * 赛治的剂量与治疗 作者 例数 剂量/方法 甲功恢复正常时（周） Shiroozu 42 15mgx1 5.5±3.6 32 30mgx1 5.3±3.1 50 10mgx3 5.6±3.0 Mashio 29 15mgx1 6.0±3.8 25 10mgx3 6.0±2.8 * . Page * 赛治的药物治疗特点 赛治可在甲状腺内蓄积 甲状腺内赛治的浓度 显著高于同时测定血浆中的浓度 甲状腺内的药物浓度仅与每日服用赛治的剂量有关 与投药间期或最后一次服药时间无关 临床研究显示 赛治15mg 1/日 30mg 1/日 10mg 3/日 疗效均佳 作用相似 多数病人15mg 1/日即可 * . Page * 不良反应发生率有剂量依赖性 * . Page * 赛治与PTU 赛治 PTU 半衰期 3-6小时 1小时 24小时后甲状腺过氧化物酶抑制 72.5% 28.6% 治疗剂量 初期 15~20(3)mg 150~300mg 维持期 2.5~10mg 50~200mg 服药次数 初期 1 2~4 维持期 1