抗药和复活药PPT课件.ppt

可编辑 可编辑 * 第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 * 第一节 胆碱酯酶(chE)分类? 1.真性chE（AchE）：分布胆碱能N突触后膜皱褶 2.假性chE：特异性（选择性）低、对多种含酯键化含物均有水解作用，如新斯的明、琥珀胆碱、毒扁豆碱等，分布广泛（眼、腺体、骨骼肌终板膜、胃肠、泌尿道、心血管等） * 基本结构与功能 胆碱酯酶结构与功能示意图 * 第二节 抗胆碱酯酶药 （chE抑制药）分类? 易逆性抗chE药：新斯的明、毒扁豆碱、吡斯的明……? 难逆性抗chE药：有机磷酸酯类 * 常用易逆性抗chE药新斯的明（neostigmine) 对腺体、眼、心血管及支气管等作用弱 对骨骼肌及胃肠、膀胱作用较强（兴奋） 主治重症肌无力、尿潴留、术后腹气胀（口服、i.h、i.m）、阵发性室上性心动过速，氨基苷类药物中毒性肌松。 * 禁忌症：机械性肠梗阻或泌尿道梗阻不良反应：过量使chE失活、ACh↑，胆碱能N过度兴奋吡斯的明（pyridostigmine) 作用似新斯的明、起效缓慢、作用时间较长；口服吸收较差、剂量较大；不良反应、禁忌症同新斯的明。 * 毒扁豆碱(physostigmine,依色林，eserine)? 1.眼内局部应用：作用似毛果芸香碱、较强、持久。 2.吸收后作用似新斯的明、全身毒性 似新斯的明、大剂量可致呼吸麻痹。 3.临床应用主要治疗青光眼、滴眼0.05%溶液。 * 依酚氯铵（edrophoniun chloride) 抗AchE作用很弱，对骨骼肌兴奋作用强、显效快、维持时间短5-15′消失，诊断重症肌无力。安贝氯铵(ambenonium chloride ,酶抑宁） 作用用途似新斯的明、持久、用于不能耐受新斯的明者。 * 难逆性抗ChE药——有机磷酸酯类分类剧毒类：沙林（sarin）、梭曼 （soman）、塔崩（tabun）……强毒类：敌敌畏（DDVP)、对硫磷  （1605）、内吸磷（1059）甲拌磷 （3911）……低毒类：敌百虫（dipterex）、乐果 （rogor）、马拉硫（malathion） * 基本化学结构R、R：烷基（CH3 、C2H5　、C3H7……）X：卤素、烷氧基、烷硫基Y：氧、硫 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 中毒途径 误食（胃肠吸收）、皮肤吸收、肺吸收中毒机制 似易逆性抗AchE药、与酶结合更牢固、难解离、Ach↑ M、N受体持续被激动、产生中毒。 * 中毒症状急性中毒：? 1、M样症状：腺体分泌↑、缩瞳、视力模糊、支气管痉挛、引起呼吸困难、肺水肿、恶心呕吐、肠痉挛、腹痛、腹泻、血压↓、心动过缓等。 * 2.N样症状： N1 -R激动效应：交感、副交感 N2 -R激动效应：肌肉震颤、抽搐  3.中枢症状（先兴奋、后抑制）：不安、失眠、震颤、谵妄、惊厥、昏迷、血压↓、反射消失、呼吸麻痹。 可编辑 可编辑