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名 称
阿司匹林
氯吡格雷
药理作用
通过环氧酶(COX)-I?的作用直接抑制 TXA2?
需肝脏细胞色素 P450?酶代谢
合成,抑制血小板黏附聚集活性,阿司匹林其
形成活性代谢物,与 |P2丫12?]
他作用包括介导血小板抑制的嗜中性一氧化氮
受体不可逆结合, 阻断ADP对
/环磷酸鸟苷以及参与各种凝血级联反应和纤
腺苷酸环化酶的抑制作用,从 而促进 cAMP 依靠的、PGE1 刺激的舒血管物质刺激磷酸蛋 白的磷酸化,抑制纤维蛋白原 受体活化进而抑制血小板聚集
溶过程
适应症
降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险
预防心肌梗死复发
中风的二级预防
降低短暂性脑缺血发作 (TIA )及其继发脑卒 中的风险
降低稳定性和不稳定性心绞痛患者的发病风
险
动脉外科手术或介入手术后,如经皮冠脉腔 内成形术(PTCA ),冠状动脉旁路术
(CABG ),颈动脉内膜剥离术,动静脉分路
预防大手术后深静脉血栓和肺栓塞
降低心血管危险因素者(冠心病家族史、糖 尿病、血脂异常、高血压、肥胖、抽烟史、 年龄大于50岁者)心肌梗死发作的风险
ST?段抬高型心肌梗死 (STEMI)、不稳定性心绞痛 (UA)/非ST?段抬高型心肌梗 死(NSTEMI)及经皮冠状动脉] 介入(PCI)治疗的患者中广泛 应用
指南意见
(2013年中
国专家)
合并下述3?项及以上危险因素者,建议服用阿 司匹林75-100?mg/d: 男性》50?岁或女性绝
经期后、高血压[血压控制到 ?150/90?rnm?IH[g?(1?mm n g=]、糖尿
病、高胆固醇血症、肥胖(体质指数 28kg/mz)、早发心脑血管疾病家族史(男 55?岁、女65?岁发病史)、吸烟。(2)合并 CIKD?的高血压患者建议使用阿司匹林。 (3)
不符合上述标准的心血管低危人群或岀血高风 险人群不建议使用阿司匹林; 30?岁以下或
80?岁以上人群缺乏阿司匹林一级预防获益的 证据,须个体化评估。 (4)所有患者使用阿司
匹林前应权衡获益/岀血风险比。
(5)对阿司匹林禁忌或不能耐」 受者,可以氯吡格雷 n
75?mg/d? 口服替代。
不良反应禁忌药物相互作 用脑岀血、胃肠道和颅外岀血, 腹痛、消化不
不良反应
禁忌
药物相互作 用
良、腹泻和恶心
过敏
呼吸道、胃肠道和心血管系统, 包括皮疹,
荨麻疹,水肿,瘙痒症,心血管—呼吸系统 不适
极罕见的一过性肝损害伴肝转氨酶升高
脑岀血、胃肠道和颅外岀 血,腹痛、消化不良、腹泻 和恶心过敏
脑岀血、胃肠道和颅外岀 血,腹痛、消化不良、腹泻 和恶心
过敏
皮疹瘙痒和其它皮肤病
血小板,白细胞减少,嗜酸 性粒细胞增多
岀血
?对阿司匹林或其它水杨酸盐, 或药品的任何
其它成份过敏;
?水杨酸盐或含水杨酸物质、非甾体抗炎药导
致哮喘的历史;
?消化性溃疡;
?出血体质;
?严重的肾功能衰竭;
?严重的肝功能衰竭;
?严重的心功能衰竭;
?与甲氨蝶呤(剂量为15mg/周或更多)合用
(见药物相互作用);
?妊娠的最后三个月。
慎用:甲氨蝶呤、布洛芬、抗凝血药,如香 豆素衍生物、肝素、高剂量的其它含水杨酸
盐的非甾体抗炎药、 促尿酸排泄的抗痛风药, 如丙磺舒、苯磺唑酮、地高辛、抗糖尿病药, 例如胰岛素、磺酰脲类、利尿药
甲氨蝶呤(剂量小于 15mg/周):
慎用:华法林,糖蛋白lib
慎用:华法林,糖蛋白lib川la拮 抗剂,阿司匹林,肝素,溶栓药 物,非甾体抗炎药
不推荐使用药物:奥美拉唑,埃 索美拉唑,氟伏沙明,氟西汀, 吗氯贝胺,伏立康唑,氟康唑, 环丙沙星,西咪替丁,卡马西 平,奥卡西平,氯霉素
未发现有临床意义的不良相互作 用:泮托拉唑,兰索拉唑, H2阻
滞剂,阿替洛尔、硝苯地平,苯 巴比妥、西咪替丁、雌二醇,地
布洛芬
合用布洛芬会干扰阿司匹林对血小板的不可 逆抑制作用。具有心血管风险的患者使用布 洛芬可使阿司匹林的心血管保护作用受限
(见注意事项)。
抗凝血药,如香豆素衍生物、肝素:
增加出血的风险。
高剂量的其它含水杨酸盐的非甾体抗炎药:
由于协同作用,增加溃疡和胃肠道出血的风 险。
促尿酸排泄的抗痛风药,如丙磺舒、苯磺唑
酮:
降低促尿酸排泄的作用(竞争肾管尿酸的消 除)。
地咼辛:
由于减少肾清除而增加地咼辛的血浆浓度。
抗糖尿病药,例如胰岛素、磺酰脲类:
咼剂量阿司匹林具有降血糖作用而增强降糖 效果,并且能与磺酰脲类竞争结合血浆蛋白。
利尿药与高剂量的阿司匹林合用:
减少肾前列腺素的合成而降低肾小球滤过。
高辛或茶碱,苯妥英、甲苯磺丁 脲,利尿药、B阻滞剂、 ACEI、
钙拮抗剂、降脂药、冠状血管扩 张剂、抗糖尿病药物(包括胰岛 素)、抗癫痫药、激素替代治疗和
GPIIb/IIIa受体拮抗剂,
糖皮质激素,除用于 Addison
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