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详解芬太尼
目录
TOC \o 1-3 \h \z \u 详解芬太尼 1
作用特点 1
适应症 1
使用方法 2
使用剂量 2
剂量的调整及维持治疗 2
不良反应 3
特殊人群用药 3
禁忌 4
药物相互作用 4
注意事项 5
芬太尼是什么,它的化学名称是N-〔l-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基丙酰胺,分子式为C22H28N2O,分子结构式为:
作用特点
其是一种强效的类阿片止痛剂,是医学中使用广泛的合成阿片类药物。其特点是起效迅速且作用时间极短,静脉注射后1分钟起效,4分钟达高峰,维持作用30分钟;肌内注射后约7分钟起效,维持约1~2小时;它是脑中μ-阿片受体的强力激动剂,芬太尼比吗啡效力高50~100倍,是海洛因的50倍;后来被用作了娱乐性用药,由于它的效力极强,导致2000年至2017年间发生了无数药物过量死亡的案例。
2005年05月27日与2018年11月23日美国食品药品监督管理局(FDA)与英国药品和健康产品管理局(MHRA)分别发表警讯:安全使用芬太尼透皮贴剂的公众健康忠告;警告芬太尼透皮贴剂意外暴露带来的严重风险。芬太尼透皮贴剂是重度癌痛患者的常用药,然而,多国发出警告,作为临床药师,我们应当足够重视,树立患者安全、有效、经济、合理的用药目标,最大限度的降低该类药物的滥用以及不良反应的发生。下面,主要从以下几个方面了解其合理应用。
适应症
适用于那些已经阿片耐受的中重度癌痛患者,以及那些用短期止痛药无法很好控制的长期疼痛的患者,不应该用于治疗短期疼痛、非连续疼痛或者术后疼痛(因为在这种情况下没有机会在短期内逐渐增加芬太尼的用量);阿片未耐受的中重度癌痛患者,吗啡多为首选,不推荐芬太尼透皮贴剂,因为存在严重呼吸抑制的风险。那么,何为阿片耐受?美国FDA定义为:已按时服用阿片内药物一周以上,且每日总量至少为口服吗啡60mg、羟考酮30mg、羟吗啡酮25mg、氢吗啡酮8mg或其他等效药物;用芬太尼贴剂止痛时,其剂量至少为25μg/h。
使用方法
开密封袋后立即在躯干或上臂未受刺激及未受照射的平整且完全干燥的皮肤表面贴用,使用时需用手掌用力按压一会,以确保贴剂与皮肤完全接触,尤其应注意其边缘部分;如有毛发,应在使用前剪除(勿用剃须刀剃除);使用部位若需清洗,则选用清水,不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它制剂,因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质;一贴可以持续贴用72小时,更换贴剂时,应在另一部位使用新的贴剂,几天后才可在相同的部位重复使用。
使用剂量
按照疼痛缓解需要的最低剂量使用。需根据患者的个体情况而定,并在给药后定期进行剂量评估。1.对于使用过阿片类药物的患者(1)计算前24小时镇痛药用量;(2)根据常用阿片类药物剂量转换表(出自2010NCCN指南)推算出本品的剂量。
2.未使用过阿片类药物的患者
应以芬太尼透皮贴剂的最低剂量25μg/小时为起始剂量,一般情况下并不推荐,仅在患者因各种原因不适于其他给药途径时,如不能吞咽、存在口服吸收障碍、其他给药途径不能耐受副作用等。
剂量的调整及维持治疗
根据个体情况逐渐调整。开始使用后,如止痛效果不满意,可每72小时可进行一次剂量调整;剂量增加的幅度通常为12-25μg/h,但同时应考虑附加的其它疼痛治疗(口服吗啡60mg/d≈芬太尼透皮贴剂25μg/h)及患者的疼痛现状;剂量>医疗机构内最大单片剂量时,可以使用一片以上的芬太尼透皮贴剂;剂量>300μg/h时,可能需要增加或改变阿片类药物的应用方法;对于突发性疼痛患者,可能需要定时服用短效止痛剂。
终止治疗若需停止应用芬太尼透皮贴剂时,替代治疗的其它阿片类药物,应从低剂量起始,缓慢逐渐增加剂量。这是因为芬太尼血清浓度在除去贴剂后逐渐降低,其下降50%需要17h甚至更长时间,所以出现严重不良反应的患者应在停止使用本品后继续观察24小时。
不良反应
1.偶见皮肤反应的报道,如发红,红斑及刺痒;常见恶心、呕吐、便秘;低血压、心动过缓;嗜睡;头晕、头痛;精神错乱、幻觉、欣快;出汗及尿潴留;某些从以前的阿片类镇痛药改用芬太尼透皮贴剂的患者中,可能会出现阿片类药物的戒断症状,如恶心、呕吐、腹泻、焦虑和寒颤;反复使用本品可能出现耐药、身体和心理依赖。
2.过量使用症状包括呼吸困难和浅呼吸;疲劳;极度嗜睡或镇静;不能正常地思考、谈话或行走;感觉虚弱、眩晕或困惑。医护人员及家属需警惕这些症状。
3.最严重的不良反应为呼吸抑制,需去除芬太尼透皮贴剂,避免机体刺激或言语刺激患者;随之可使用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮,应仔细选择静脉注射拮抗剂的时间间隔以免在去除贴剂后仍有可能再次麻醉;可能需要重复注射或静脉滴注纳络酮;麻醉作用的逆转可能会导致疼痛的急性发作和儿茶酚胺的释
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