抗呼吸道感染药物.pptVIP

第三十页，共七十六页。 中试产品 第三十一页，共七十六页。 替米考星Timicosin 80年代由美国礼来公司（Elanco）开发 半合成大环内酯类畜禽专用抗生素 将泰乐菌素用硫酸或磷酸水解后的衍生物去碳糖泰乐菌素，与3，5-二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即生成磷酸替米考星 澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家批准临床用于治疗牛、山羊、绵羊、奶牛、猪、鸡等动物由敏感菌引起的感染性疾病，特别是畜禽呼吸道感染 第三十二页，共七十六页。 替米考星的抗菌活性 同其它大环内酯类药物抗菌谱和抗菌活性相似 多所有的G+菌和部分G-菌、支原体、螺旋体等有抑制作用 尤其对胸膜肺炎防线杆菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、支原体具有比泰乐菌素更强的抗菌活性 抗支原体活性优于单诺沙星、土霉素、氟苯尼考、壮观霉素 研究表明：替米考星在低于MIC时对多杀性巴氏杆菌有显著的PAE作用，有助于减少细菌对动物的毒性 第三十三页，共七十六页。 替米考星的抗菌活性 抗菌活性最强的是恩诺沙星和头孢噻呋，替米考星对多杀性巴氏杆菌、胸膜肺炎防线杆菌活性属中等 第三十四页，共七十六页。 替米考星的抗菌活性 第三十五页，共七十六页。 替米考星的药代动力学特征 内服、皮下注射吸收迅速，达峰快 血中药物半衰期长 组织穿透力强，体内分布容积大 在肺、乳中药物浓度高，维持