2022年复杂注射剂行业研究.docx

2022年复杂注射剂行业研究 1、复杂注射剂，国内外新制剂开发热点之一 1.1、新型制剂行业概况 药剂学从1950s 发展至今，经历着持续的变革与创新。药剂学从最开始的物理药剂学时 代，到后来的生物药剂学时代、临床药学时代，再到现在的新型给药系统时代，全球制 剂水平不断得以提升。在新型给药系统时代，制剂制备工艺中融入了微球、脂质体、纳 米粒等较先进技术，使得药物制剂形式多样化，且药物疗效更优化。目前的药物传递系 统开发更多集中在纳米药物以及智能给药系统方面。 复杂制剂是中国医药创新发展的方向之一。随着社会经济进步，科学创新发展，居民生 活水平、健康意识、医疗需求逐步提升，推动复杂制剂的发展创新研究。北京协和医院 教授李大魁曾指出，研发复杂制剂是为了追求更好的临床价值、更优的安全性和有效性、 解决临床未被满足的需求；加速改变我国复杂制剂依赖进口的局面。相对常规制剂而言， 复杂制剂的技术难度更大，制备工艺更复杂。根据新康界，复杂制剂的优势明显，包括 增加药物的生物利用度、控制药物的释放速度、具有靶向性、减少副反应、改善患者用 药顺应性等。高端仿制药在临床时间、研发难度、研发成本等方面较原研药更有优势， 在市场独占期、专利保护方面、市场竞争格局等方面又优于普通防制药。 新型制剂的分类。目前，市面上常见的新型制剂包括口服给药、注射给药、肺部给药、 透皮给药。口服制剂主要分为缓控释制剂和靶向制剂，有长效化、精准给药、可提高药 物利用效率等特点，多用于神经系统疾病、心血管疾病、疼痛疾病、炎症等领域。注射 剂包括无针注射剂、缓控释注射剂和靶向制剂，有缩短药效时间、降低用药频次的特点， 多用于肿瘤治疗、临床麻醉、神经系统疾病等领域。肺部给药主要是以吸入剂的形式， 通过较简单的给药方式使得药物直达肺部，多用于肺部疾病、糖尿病等。透皮剂分为主 动导入和被动导入，可提高患者依从性，促进药物稳定释放，多用于疼痛疾病、心血管 疾病等领域。 1.2、复杂注射剂简介与优势 特殊/复杂注射剂是一类复杂的载药系统，包括微球、脂质体、乳剂、混悬性注射剂等。 特殊注射剂是一类“高”、“精”、“尖”药品，这些产品设计的初衷是解决药物先天 性的不足，通过剂型的改良使临床需求得到的释放，从而产生的市场效益。微球是一种 粒径在 1-300μm 之间的生物物理靶向载药制剂聚丙交酯-乙醇酸共聚物(PLGA)和聚乳酸 (PLA)是当今应用最广的注射微球骨架材料。通过采用合适的制备工艺和处方，制备的载 药微球可在几周或几个月时间内以一定的速率释放药物，减少给药次数，增加患者顺应 性。 对于蛋白和多肽药物而言，微球是相当理想的载药系统。脂质体是一种脂质微囊， 由两性脂质双分子层（单层）和（或）一系列多个两性双分子层所分隔的一系列同心不 连续水性隔室构成。在脂质体药品中，药物是包含在脂质体中的，一般情况下，水溶性 药物常常包裹在水性隔室中，亲脂性药物则包裹在脂质体的脂质双分子层中。因为独特 的释药机制，脂质体不但是一种良好的增溶手段，脂质体还具有潜在的缓释或靶向特性， 广受研发人员的青睐。 和普通注射剂相比，复杂注射剂具备明显的临床优势和市场优势。和普通注射剂相比， 复杂注射剂具有如下优势：①能够减少给药次数，从而提高患者依从性。复杂注射剂可 通过对药物载体的设计，控制药物在体内的释放速率，减少体内血药浓度波动，让人体 获得平稳有效的血药浓度。在保证治疗效果的同时，减少给药次数，以提高患者的顺应 性； ②具有靶向作用，减轻药物的毒副作用。复杂注射剂能够利用载体将药物通过局部 给药或者通过全身的血液循环，选择性地将药物浓度集于靶组织、靶器官、靶细胞或者 细胞类结构中，进行靶向治疗，在提高药物生物利用度的同时，降低药物可能对其他器 官组织的伤害；③能够延长药品市场生命周期。药企可通过对原产品进行剂型改良和制 剂技术改进，推出复杂注射剂产品，持续占有市场份额，避免原研产品专利到期带来的 专利滑坡。由于拥有独特的临床优势和市场优势，具有高技术壁垒、高附加值的特点， 复杂注射剂目前已成为我国生物医药领域创新研发的主流方向之一。 1.3、国家政策支持发展新型制剂技术 国家政策鼓励制剂创新。2016 年发布的《化学药品注册分类改革工作方案》和 2020 年 发布的《化学药品注册分类及申报资料要求》均将将境内外均未上市的改良型新药（指 在已知活性成份的基础上，对其结构、剂型、处方工艺、给药途径、适应症等进行优化， 且具有明显临床优势的药品）列为 2 类新药，其中将含有已知活性成份的新剂型（包括 新的给药系统）、新处方工艺、新给药途径，且具有明显临床优势的药品列为 2.2 类新 药。另外，从 2015 年以来，国家相关部门不断出台政策优化新药审评审批程序，加快新 药上市。优先审评审批的范围包括使用先进