抗病毒药与抗真菌药.pptVIP

2. 奎宁 (quinine) ? 抗疟作用 缺点：作用弱、短；复燃早；不良反应多 优点：不易耐药；ivgtt 应用：脑型疟或严重恶性疟 ? 抑制心肌收缩力、 减慢传导、延长有效不应期 ? 兴奋子宫平滑肌 ? 抑制CNS ? 微弱的解热镇痛作用 第三十页，共五十三页。 ? 不良反应 金鸡纳反应 (cinchonism) 心血管反应 特异质反应 高胰岛素血症和低血糖 ? 刺激胰岛?细胞 第三十一页，共五十三页。 3. 甲氟喹 (mefloquine) ? 起效慢，作用持久 ? 耐药恶性疟 （+ 周效磺胺 乙胺嘧啶） ? 症状抑制性预防 ? 有神经精神病史者、孕妇、幼儿禁用 咯萘啶 (pyronaridine) ? 破坏疟原虫复合膜和食物泡结构 ? 治疗种类型的疟疾（包括脑型疟） 第三十二页，共五十三页。 黄花蒿 青 蒿 4. 青蒿素类 第三十三页，共五十三页。 青蒿素 (artemisinin) 优点：高效、速效、低毒 缺点：有效血药浓度维持时间短，复燃率高 机制：倍半萜内酯过氧化物 血红素/Fe2+ 自由基 ?虫体表膜和线粒体结构破坏 应用：耐药恶性疟；脑型疟 毒性：骨髓抑制、肝损、胚胎毒性 第三十四页，共五十三页。 蒿甲醚 (artemether) 脂溶性衍生物（im） 青蒿琥酯 (artesunate) 水溶性衍生物（iv，im，直肠） Artemotil (artecef TM ) 荷兰Brocacef公司 2000年5月首次上市 第三十五页，共五十三页。 二、主要用于控制复发和传播的药物 伯氨喹 (primaquine) 杀灭迟发型子孢子（休眠子）?控制复发 杀灭配子体?防止传播 + 氯喹?根治良性疟 虫体线粒体损伤和电子传递受阻 喹啉醌衍生物?氧化应激 患者特异质反应 第三十六页，共五十三页。 三、主要用于病因性预防的药物 乙胺嘧啶 (pyrimethamine) 杀灭速发型子孢子，作用持久?病因性预防 抑制蚊体内的孢子增殖?阻断传播 抑制未成熟裂殖体 对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶 不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸 磺胺类和砜类：抑制二氢叶酸合成酶 ? 症状控制起效慢 第三十七页，共五十三页。 抗疟药应用原则 ? 发作期： 氯喹 + 伯氯喹 ? 休止期： 乙胺嘧啶 + 伯氨喹 ? 病因性预防： 乙胺嘧啶 ? 症状抑制性预防： 氯喹 ? 脑型疟： 磷酸氯喹/二盐酸奎宁/青蒿素类 + 糖皮质激素（注射给药） ? 耐氯喹恶性疟： 奎宁/甲氟喹/青蒿素类 第三十八页，共五十三页。 * * 第40章 抗病毒药与抗真菌药 第一页，共五十三页。 第一节 抗病毒药 病毒是一类比细菌还小得多的结构最简单的微生物，寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞的代谢系统进行增殖复制。 第二页，共五十三页。 病毒可分为DNA病毒和RNA病毒，在RNA病毒中，有一组病毒可经病毒本身含有的逆转录酶转录成互补的单股DNA，再转为双股DNA，环化后整合入细胞染色体，随细胞分裂传递给子细胞，即逆转录病毒，如人类免疫缺陷病毒（HIV）。 第三页，共五十三页。 常用抗病毒药可分为四类： （一）抗疱疹病毒药 1.阿昔洛韦（无环鸟苷）： 抗疱疹病毒作用强，用于单纯疱疹病毒（HSV）所致的各种感染，用于初发或复发性皮肤、粘膜、外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。 是治疗HSV脑炎的首选药物。 口服阿昔洛韦几乎无毒，静注时1%病人会发生脑病，高剂量静注可引发神经系统障碍。 第四页，共五十