解热镇痛消炎药.pptVIP

解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药;NSAIDs发展简史;前列腺素（prostaglandin， PG）;非甾体类抗炎药的共同作用： ; 感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温升高（发热）;体温的调节 ;非甾体类抗炎药的共同作用： ; ;非甾体类抗炎药的共同作用： ;解热镇痛抗炎药临床药理学特点;解热镇痛药分类及代表性药物; 1875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床。水杨酸钠对胃肠道的刺激性大。1898年合成乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低。 此类药物包括乙酰水杨酸及水杨酸钠，乙酰水杨酸是最常用的药物。乙酰水杨酸又称阿司匹林（aspirin）。 ;水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）;水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林） 乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid（阿司匹林aspirin） 体内过程: 1 口服吸收迅速， 影响吸收的因素 2 被脂解酶水解为乙酸和水杨酸 3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水 杨酸血浆蛋白结合率为 80-90％ 4 游离药物分布于各组织，可透过胎盘;代谢： 肝药酶代谢，与甘氨酸结合 排泄：主要以代谢产物的形式排出体外 小剂量时：水解生成水杨酸，一级动力学 较大剂量时：按零级动力学 大剂量长期用药时：代谢产物排出的百分率下降，水杨酸的百分率上升。碱化尿液可以促进水杨酸的排出。;药理作用和应用;不良反应 adverse effects;3.过敏反应 如皮疹,过敏性休克;有出现哮喘者,称为阿斯匹林哮喘。原因是阿斯匹林抑制PG合成,而由花生四烯酸生成的白三烯等增加, 白三烯引起支气管收缩,诱发哮喘。禁用于哮喘,鼻息肉;药物相互作用;水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）;苯胺类—非那西??和对乙酰氨基苯酚; ? 70-80% 在肝脏去乙基转变为醋氨酚 非那西丁 ? ?20-30% 在肝脏去乙酰基转变为 对氨基苯乙醚 ? 羟基化毒性代谢产物， 引起高铁血红蛋白血症溶血性贫血;苯胺类—非那西丁和对乙酰氨基苯酚;吡唑酮类—保泰松;其它抗炎有机酸类—吲哚美辛（消炎痛）;甲芬那酸 (mefenamic acid 甲灭酸)氯芬那酸 (clofenamic acid 氯灭酸)