章胆碱受体激动药和阻断药.pptxVIP

会计学第1页/共28页第一节 直接激动胆碱受体药第2页/共28页 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。一、M、N受体激动药 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱二、M受体激动药 毛果芸香碱、毒蕈碱 三、N受体激动药 NN和NM受体激动药　第3页/共28页一、M 、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（acetylcholine,ACh） ACh直接激动Ｍ、Ｎ胆碱受体产生Ｍ样及Ｎ样作用。第4页/共28页 二、M受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品) 直接激动M胆碱受体，产生M样作用。 1.眼 缩瞳；降低眼内压；调节痉挛作用。 2.腺体 分泌增加。第5页/共28页临床应用1.青光眼； 2.虹膜炎；3.M受体阻断药中毒解救。第6页/共28页三、Ｎ胆碱受体激动药烟 碱(nicotine, 尼古丁)药理作用 激动N胆碱受体，产生N样作用。临床应用 无临床应用价值，仅有毒理学意义。第7页/共28页第二节 抗胆碱酯酶药第8页/共28页一、乙酰胆碱酯酶（AChE）第9页/共28页第10页/共28页二、抗胆碱酯酶药(AChE抑制药） 易逆性抗AChE药：新斯的明、毒扁豆碱 他克林、 多奈哌齐 难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类第11页/共28页易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明(neostigmine) 可逆性抑制AChE，间接发挥ACh作用。临床应用：重症肌无力腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速非去极化型肌松药中毒和阿托品中毒的解救第12页/共28页毒扁豆碱　(physostigmine) 作用特点易吸收，易透过角膜进入眼眼 用途与毛果芸香碱相同全身用药毒性大，主要用于局部治疗青光眼第13页/共28页第三节 有机磷酸酯类中毒及胆碱酯酶复活药第14页/共28页一、有机磷酸酯类中毒 有机磷酸酯类(organophosphates)可与AChE呈难逆性结合而产生毒性作用，对人有强烈的毒性作用，主要作为农业和环境卫生杀虫剂。胆碱脂酶与有机磷酸脂类的复合物有机磷酸脂类胆碱脂酶磷酰化胆碱脂酶第15页/共28页1.中毒机制第16页/共28页2.中毒防治(1)预防(2)急性中毒的治疗1)消除毒物2)解毒药物 阿托品；AChE复活药（氯解磷定）。第17页/共28页二、胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药：氯解磷定第18页/共28页第四节 M胆碱受体阻断药Cholinoceptor Blocking Drugs 第19页/共28页一、阿托品类生物碱代表药物 阿托品 其他药物 山莨菪碱、东莨菪碱二、阿托品的合成代用品合成扩瞳药 后马托品。 合成解痉药 溴丙胺太林、贝那替秦、 哌仑西平选择性M受体阻断药 哌仑西平第20页/共28页一、阿托品类生物碱阿托品 Atropine 药理作用： 抑制腺体分泌 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 解除内脏平滑肌痉挛 心脏血管与血压CNS第21页/共28页应用：解除内脏平滑肌痉挛制止腺体分泌眼科：虹膜睫状体炎，验光配眼镜缓慢型心律失常抗休克解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈碱中毒第22页/共28页二、阿托品的合成代用品 几种扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度 （％） 扩瞳作用 调节麻痹作用 高峰（min） 消退（天） 高峰（min） 消退 （天）硫酸阿托品1.030～407～101～37～12氢溴酸后马1.0～2.040～601～20.5～11～2托品 托吡卡胺0.5～1.020～400.250.50.25环喷托酯0.530～50110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（无作用）第23页/共28页 第五节 N胆碱受体阻断药　第24页/共28页一、去极化型肌松药二、非去极化型肌松药三、神经节阻断药 美卡拉明、樟磺咪芬　第25页/共28页 案例与讨论 案例：患者，女，29岁。口服敌敌畏约160mL，约25分钟后急诊入院，经体格检查和化验检查，诊断为急性有机磷酸酯类中毒（重度中毒），请给予患者抢救方案。 　第26页/共28页 案例与讨论 讨论：患者为重度急性有机磷酸酯类中毒，应首先抽出胃液和毒物，并用微温的2%碳酸氢钠溶液反复洗胃，同时立刻注射阿托品，并每隔5～10min反复注射阿托品，直至出现阿托品轻度中毒的症状（阿托品化），因阿托品不能对抗毒物所引起的N样症状，故应同时合用胆碱酯酶复活药氯解磷定，能改善N样症状和中枢神经系统的中毒症状。必要时上述药物可重复给药，以巩固疗效。此外，可进行对症治疗，如地西泮控制惊厥，抗休克。　第27页/共28页 内容总结 毛果芸香碱特点是对眼及腺体的作用强，临床主要用于眼科青光眼和虹膜睫状体炎(与扩瞳药交替使用)治疗；滴眼时应压迫内眦，避免药液流入鼻腔后吸收。易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明可逆性抑制AChE，