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- 2023-03-01 发布于江西
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固体分散技术与包合技术;一、概念:是药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质,又称固体分散物。将药物均匀分散于固体载体材料的技术称固体分散技术。
;二、特点:固体分散体的主要特点是利用不同性质的载体使药物在高度分散状态下,可达到不同要求的用药目的:
①增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,生物利用度(水溶性高分子载体):
②延缓或控制药物释放(难溶件高分子载体);
③控制药物于小肠释放(肠溶性高分于载体)。
④利用载体的包蔽作用,可延缓药物的水解和氧化:
⑤掩盖药物的不良气味和刺激性;
⑥使液体药物固体化等。
;主要缺点;发 展:;已上市的固体分散产品有:
联苯双酯丸,
复方炔诺孕酮丸等。;应用实例(布洛芬栓);三种处方布洛芬栓的制备 ;三种处方布洛芬栓平均累计溶出度%;第二节 载体材料;载体材料具备的条件:;(一)水溶性载体材料
1、聚乙二醇类
2、聚维酮类
3、表面活性剂类:Poloxamer 188
4、有机酸类:枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸、脱氧胆酸
5、糖类与醇类:半乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇
6、其他:聚乙烯醇、PVP-PVA、纤维素衍生物 HPC、HPMC等
;水溶性载体材料
PEG4000和PEG6000 是最常用的水溶性载体熔点低(55-60℃)、毒性小。
在胃肠道内易
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