化学合成药物的工艺研究.pptxVIP

化学合成药物的工艺研究;化学制药工艺学;1、以对硝基苯酚为原料 Fe还原:制备简捷,适合工业大生产;原料供应常受染料和农药生产的制约,铁泥的三废处理问题 催化加氢:Pd/C、Pt/C,价格较高 ;2、以苯酚为原料 收率80～85％ 用硫化钠做为还原剂,产生少量硫化氢,环境污染问题 ;原料易得,收率高(95～98%) 钯碳价格昂贵,成本高;3、以硝基苯为原料 铝粉还原:中和后氢氧化铝不易过滤 催化加氢: 反应选择性问题 电解还原:产品纯度高,洁净无污染;收率较低(73％),电解设备要求高。 ;第一节 药物合成工艺路线的评价与选择;二、药物合成工艺路线的选择;关于准备选择的合成路线,原辅材料的成本和总成本,进行经济核算。 单耗:生产单位质量产品所需要的各种原料的质量。 成本:生产单位质量的产品所需要的各种原料的费用之和。 ;2、反应类型的选择 一个化学药物的制备常能够采纳不同的工艺路线,不同工艺路线又能够由不同的化学反应来组合,比如在芳环上引入甲酰基。 ;相同的母核,引入基团时可选用不同的反应类型。 “平顶型”反应:最佳收率时,反应条件稍有波动对收率影响不大的反应,叫~。 “尖顶型”反应:最佳收率时,反应条件稍有波动,对收率的影响明显的反应,叫~。 在选择工艺路线时,一般选用平顶型反应。;化学制药工艺学;另外在各步反应中还要考虑到操作的工序问题,有的