药物工艺路线的设计.pptxVIP

药物工艺路线的设计;理想的药物工艺路线 1)化学合成途径简易,即原辅材料转化为药物的路线要简短; 2)需要的原辅材料少而易得,量足; 3)中间体易纯化,质量可控,可连续操作; 4)可在易于控制的条件下制备,安全无毒; 5)设备要求不苛刻; 6)三废少,且易治理; 7)操作简便,经分离纯化易达到药用标准; 8)收率最佳,成本最低,经济效益最好。 ; 药物生产工艺路线的设计和选择的一般程序: 1)必须先对类似的化合物进行国内外文献资料的调查和研究工作; 2)优选一条或若干条技术先进、操作条件切实可行、设备条件容易解决、原辅材料有可靠来源的技术路线; 3)写出文献总结和生产研究方案(包括多条技术路线的对比试验)。 ;第二节 药物工艺路线的设计;药物结构的剖析 在设计药物的合成路线时,首先应从剖析药物的化学结构入手,然后依照其结构特点,采取相应的设计方法。 药物结构剖析的方法: 1)对药物的化学结构进行整体及部分剖析 时,应先分清主环与基本骨架,功能基团与侧链,进而弄清功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。 ;2)研究分子中各部分的结合情况,找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成路线时