受 体分析和总结.docxVIP

PAGE PAGE 3 受 体 受体的含义 许多药物在体内先与某种生物大分子称为受体(receptor)结合，然后产生某种生物作用。受体的概念在百余年前就已开端，1878 年Langley 研究阿托品与匹罗卡品对猫的唾液腺 可产生相互拮抗作用，提出细胞内有某种物质，可与阿托品，匹罗卡品都形成化合物。到1908 年，Ehrlich 将细胞内与药物形成化合物的物质称为接受物质(Receptive substance), 能接受药物的刺激，并传递刺激.经过百年来不断进展，目前认为受体是生物体的细胞膜上 或细胞以内的一种大分子结构。信息分子如内源的激素或传导神经的递质，在极低浓度就能 和有关受体大分子相互作用，生成可逆性复合物，并进一步启动功能性变化，如开启细胞膜上的离子通道，或激活特殊的酶，从而导致生理变化。 药物也作用于同一受体。 有些受体已经从细胞分出，大多是蛋白质或糖蛋白。有些分出的蛋白的氨基酸顺序已经测定。 配体（ligand)是能与受体产生特异性结合的生物活性物质。信息分子和药物能与受体结合的，都是配体。配体通过受体上的结合部位(binding site)直接结合。 受体有着特定的含义，是对特定生物活性物质具有识别能力，并可选择性结合的大分子。可是，从寻找药物的角度，酶、离子通道、抗原、核酸、多糖、脂质等也与药物结合，产生生物作用，因而也可看作广义的受体样物质。 激动作用与拮抗作用 药物(S)产生作用，首先与受体(R)结合而成复合物(SR)，然后生成反应产物，或产生生物效应（都以P 代表〕 K1 S+R K2 K SR 3 P 式中 K 为各该反应的速率，K1/K2 的数值越大，则药物与受体的结合越牢，称为亲和力(affinity)， 即为复合物解离常数的倒数。K3 数值愈大，即愈易生成产物或效应。每单位复合物产生的效应称为内在活力(Intrinsic activity)。 （1〕药物如对受体的亲和力很强，内在活力也较大，意为能激活整个受体分子使其产生生物效应，称激动作用，这药物称激动剂(agonist). (2) 如对受体亲和力很强，但内在活力为零，于是占去了受体，阻断了信息分子的作用， 不使其产生生物效应，称拮抗作用，这药物称拮抗剂(antagonist),或称阻断剂(blocker). （3〕如对受体亲和力很强，内在活力不是零，但也数值不大，一方面产生程度上不强 的效应，一方面又阻断了信息分子的生物效应，表现为部分激动效应，这药物称部分激动剂(partial agonist). 交感神经与副交感神经的递质 生物的许多活动通过神经或激素传递信息。腺体细胞将激素分泌后投入循环血流，顺流 可遍及全身，效应细胞却依赖其特异的受体，选取有关激素，结合而产生生理效应。神经纤维传递电的信息。神经或激素传递信息的机能一旦受到障碍，机体的一些活动就会失常，从而表现为各种病态。 人体（或动物)受到光、声气味等外界刺激时，先由身体外围的眼、耳、鼻等感受器等 发生兴奋，兴奋传布到神经末梢便转化为神经冲动，经传入神经，传递到中枢神经，中枢神经进行分析与综合，把神经冲动传递到传出神经，再到达肌肉，腺体等效应器，发生机体对刺激的各种反应，例如肌肉收缩、腺体分泌等。体内感受器感受内部刺激，如胃空时感觉饿， 膀胱积尿时感觉胀。传入神经起始于感受器，传出神经中止于肌肉或腺体。肌肉按其构造与特性，可分为横纹肌、平滑肌和心肌，横纹肌是附着在骨骼上的肌肉，又称为骨骼肌，往往一端附着在某一骨，另一端附着在另一骨，收缩时拉动骨骼，引起躯干四肢的移动，平滑肌是脏腑器官如胃肠、子宫、血管等肌肉层，收缩时使器官运动。心肌是构成心脏的肌肉，收缩时心脏变小变硬，把血液射出。腺体分泌具有特殊作用的物质，例如唾液腺及胃液腺分别分泌唾液和胃液以助食物消化。 传入神经与传出神经称为周围神经，以有别于中枢神经。凡与横纹肌及皮肤等发生关 系的神经，称肌体神经系统；与内脏器官发生关系的，称脏腑神经系统。脏腑神经的传出部分又分为交感与副交感两种体系，这两种神经系统的机能互相对立却互相配合，共同支配着 脏腑器官的活动，例如交感神经使心跳加快加强，促进血管收缩因而升高血压，扩张支气管， 使呼吸便利，抑制胃肠道运动；副交感神经系统却使心跳减慢，使血管舒张，因而降低血压， 促进支气管收缩，增进胃肠道运动，增加胃液、胰液及胆汁等消化液的分泌。交感或副交感神经系统的兴奋或抑制，足以增强或减弱其所支配脏腑器官的反应，因而也调节并平衡了机 体的活动。 当人体受到饥饿、寒冷、缺氧等刺激时，交感神经兴奋，于是心跳变快、支气管扩张、 呼吸加速、血管收缩、血糖增高、胃肠运动减低，借以应付外来的刺激；当人体恢复平静时， 副交感神经系统转趋兴奋，胃肠运动增强、消化液分泌增加、以便加强消化吸收，另一方面心跳及