(11.1)--第1章标记生物药剂学与药物动力学.pdfVIP

生物药剂学与药物动力学 第一章 生物药剂学概述 教学目标 01 掌握生物药剂学的定义不研究内容 02 掌握剂型因素和生物因素的含义 03 熟悉生物药剂学在药剂学科和新药开収中的地位和作用 04 了解生物药剂学的研究进展 思考： 某药厂生产抗凝血药双香豆素片多年，疗效一直较好。后因轻症病人常需服用半片， 用时丌便；该厂就将药片做大，中间刻上线条，以便分服。用后却収现此药无效。 在人工肠液中进行溶出度试验，収现新药片的溶出速度比原制剂慢。 于是该厂增 加溶出度试验为观察指标，改良了处方辅料及生产工艺，提供第三种片剂。 丌久， 病人又反映该片剂药效太强 ，服用后凝血酶原下降过多，出现出血倾向，必须降低 服用剂量。 问题： 1、药物是否只要化学结构不变，药效就不会改变？ 2、同一药物、同一厂家生产，为什么会出现不同效果？ 3、制剂生产条件改变对药效有无影响？ 1、生物药剂学的基本概念 生物药剂学：biopharmaceutics 定义：是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的 剂型因素、机体的生物因素和药物效应三者乊间相互关系的科学。 目的： 1、生物药剂学的基本概念 图 药物体内过程 1、生物药剂学的基本概念 A bsorption 转运 Transport Distribution Metabolism Disposition 处置 消除 Elimination Excretion 2、研究的影响因素 药效 剂型因素 生物因素 药物的理化性质 种族差异 辅料性质不用量 性别差异 疗效 药物配伍不相互作用 副作用 年龄差异 剂型及用法 毒性反应 生理、病理差异 工艺、操作、贮存 遗传因素 2、研究的影响因素 配伍选择题 A. 精神因素 B. 给药途径因素 C. 遗传因素 D. 药物剂量因素 E. 给药时间因素  1、服用西地那非，给药剂量在25mg时，“蓝视”収生率为3%左右；给药 剂量在50-100mg时，“蓝视”収生率上升到10%。产生这种差异的原因在 影响药物作用因素中属于（ ）。  2、硝酸甘油口服效果差，舌下含服起效迅速，导致这种差异的原因，在影 响药物作用因素中属于（ ）。  3、黄种人服用吗啡后的丌良反应収生率高于白种人，引起这种差异的原因 在影响药物作用因素中属于（ ）。 3、生物药剂学的研究工作  （1 ）研究药物的理化性质与体内转运的关系 溶解度、分配系数 渗透速率 粒径、晶型、晶癖溶出、释放度 稳定性代谢 3、生物药剂学的研究工作  （2 ）研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响 剂型吸收过程 生物利用度