(11.2)--第2章-1生物药剂学与药物动力学.pdfVIP

生物药剂学与药物动力学 第二章 口服药物的吸收 教学内容 3 药物的膜转运与胃肠道吸收 1 2 影响药物吸收的因素 3 口服药物吸收与制剂设计 3 4 口服药物吸收的研究方法与技术 教学目标  掌握生物膜的结构和性质、膜转运途径。  掌握药物的转运机制、药物转运体的分类。  掌握影响药物消化道吸收的生理因素、药物因素和制剂因素。  掌握生物药剂学分类系统及其指导口服制剂设计的基本方法。  熟悉胃肠道的结构与功能、口服药物吸收的研究方法与技术。  了解生物膜的性质、主要转运体及其作用、生物药剂学分类系 统的其他应用。 第一节 药物的膜转运 一、生物膜结构与性质 药物的吸收(absorption of drug): ——是指药物从给药部位进入体循环的过程。 膜转运(membrane transport): —— 物质通过生物膜(或细胞膜)的现象。 一、生物膜结构与性质 特点： 1. 流动相 2. 不对称性 3. 半透性 二、药物转运机制 (一)膜转运途径（2 ） 1. 细胞旁路通道转运 (paracellular pathway) 2. 细胞通道转运 (transcellular pathway) 单层柱状上皮细胞 二、药物转运机制 (二)转运机制（3、6 ） 单纯扩散 被动转运 膜孔扩散 促进扩散 主动转运 主动转运 胞饮作用 膜动转运 吓噬作用 二、药物转运机制 1、被动转运 （passive transport ） 定义 ：是指不需要消耗能量，生物膜两侧对药物由高浓度向低 浓度册（顺浓度梯度）转运的过程。 特点 ：顺浓度梯度、不消耗能量 分类 ：单纯扩散 促进扩散 二、药物转运机制 1、被动转运 （passive transport ）  单纯扩散 （simple diffusion ）：药物仅在其浓度梯度的驱动 下由高浓度想低浓度侧跨膜转运的过程。 属于一级速率过程，服从Fick’s扩散定律： dC/dt = PCGI dC/dt扩散速度 p透过系数 二、药物转运机制 1、被动转运 （passive transport ） 药物：小分子脂溶性 例: 水杨酸 二、药物转运机制 1、被动转运 （passive transport ）  膜孔转运（membrane pore transport ）：物质通过细胞间 微孔按单纯扩散机制转运的过程。 0.4 ～0.8nm大小微孔 例: 水、乙醇、糖类 二、药物转运机制 1、被动转运 （passive transport ）  促进扩散（