(11.8)--第5章物药剂学与药物动力学.pdfVIP

生物药剂学与药物动力学 第 五 章 药 物 代 谢 内 容 概 要  概述  药物的 I 相代谢  药物的 II 相代谢  影响药物代谢的因素  药物代谢研究方法  药物代谢在合理用药及新药研发中的应用 教 学 目标 掌握药物代谢的基本概念及其对药理作用的影响 掌握影响药物代谢的因素 熟悉药物代谢酶系及其在体内的组织分布特点 熟悉药物代谢反应的类型 熟悉药物代谢在合理用药及新药研发中的应用 了解药物代谢研究的体外方法不体内方法 第一节 概述 第一节 概述 一、定义 定义 指药物被机体吸收后 ，在体内各种酶 以及体液环境作用下 ，其化学结构可 发生改变 ，这一过程即为药物代谢 （drug metabolism ）又称为生物转 化 （biotransformation ）。 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 使药物失去活性 使药物降低活性 使药物活性增强 使药理作用激活 产生毒性代谢物 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 代谢使药物失活 如盐酸普鲁卡因→水解成无效物 代谢 4-氨基苯甲酸; 盐酸普鲁卡因 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 代谢使药物活性降低，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪 代谢 氯丙嗪 去甲氯丙嗪 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 代谢使药物活性增加，如氯雷他定→去羧乙氧基氯雷他定 代谢 4-羟基普萘洛尔 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 代谢使药理作用激活，如左旋多巴→多巴胺 代谢 多巴胺 左旋多巴 第一节 概述 二、药物代谢的临床意义 代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼 代谢 异烟肼  乙酰肼