(11.9)--第6章物药剂学与药物动力学.pdfVIP

生物药剂学与药物动力学 第六章 药 物 排 泄 内容概要 01 药物的肾排泄 02 药物的胆汁排泄 03 药物的其他排泄途径 04 影响药物排泄的因素 教学目标 掌握掌握药物排泄的基本概念和主要药物排泄途径 掌握药物肾排泄的过程和特点 掌握肠肝循环的概念和意义 熟悉药物被动重吸收的影响因素及临床指导意义 熟悉药物胆汁排泄的过程和影响因素 熟悉药物的其他排泄途径。 第一节 药物的肾排泄 第一节 药物的肾排泄 概 述  药物的排泄（excretion) ： 指药物或其代谢物排出体外的过程。  药物排泄与药物效应： 排泄速度快，浓度降低，疗效低； 排泄速度慢，浓度升高，中毒。 第一节 药物的肾排泄 概 述  排泄途径 • 肾脏排泄 • 胆汁排泄 • 唾液排泄 • 乳汁分泌 • 肺排泄 • 汗液排泄 • 毛发排泄 第一节 药物的肾排泄 药物的肾排泄  肾脏是主要的排泄器官，完成排泄的基本单位为肾单位。 1. 肾小体 • 肾小球 • 肾小囊 2. 肾小管 • 近端小管 • 髓袢细段 • 远端小管 第一节 药物的肾排泄 药物的肾排泄 水溶性药物、分子量小的药物（300 ）以及肝生物转化 慢的药物均由肾排泄消除。 药物的肾排泄 肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的主动分泌 药物的肾排泄=药物滤过+药物分泌-药物重吸收 第一节 药物的肾排泄 一. 肾小球的滤过  特点：通透性高（6-10 nm) 膜孔扩散 小分子量可滤过 负电荷滤过较少  不血浆蛋白结合丌滤过  通透性增高可引起蛋白尿 第一节 药物的肾排泄 一. 肾小球的滤过  单位时间肾小球滤过的血浆体积数(ml/min) ， 即单位时间形成的原尿量。 正常生理情况下， 肾小球滤过率约为125ml/min.  反映肾小球滤过作用的大小。  影响因素：肾血流量、肾小球有效滤过压及 肾小球滤过膜的面积和通透性。 第一节 药物的肾排泄 一. 肾小球的滤过 测定采用菊粉。 • 分子量约5000 ，水溶性多糖，丌不血浆蛋白相结合 • 即丌被肾小管分泌又丌被肾小管重吸收，丌代谢也丌蓄积在肾 • 进入体内菊粉均通过肾小球滤过随尿排泄 • 菊粉清除率可作为人和动物GFR的客观指标，其平均数值有性别和动 物种属差异 菊粉清除率＝血浆肾小球滤过率