药品生产技术专业论文-头孢菌素类抗生素分析方法的研究进展.doc

毕 业 设 计 论 文 题 目：头孢菌素类抗生素分析方法的研究进展 XX学院毕业设计论文 XX学院毕业设计论文 PAGE 20 摘 要 头孢类抗生素药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶等优点是临床上用于治疗细菌感染所导致疾病的常用药物,已经发展到了第5代. 本文简要介绍了头孢菌素类抗生素的概况,以及高效液相色谱法、高效毛细管、电泳、电化学法、荧光分析法、化学发光法、紫外可见分光光度法和近红外光谱法等分析方法在头孢菌素类抗生素分析中的应用。 关键词：头孢类抗生素；分析方法；研究进展 XX学院毕业设计论文 目 录 TOC \o 1-3 \h \z \u 摘 要 II 目 录 III 引 言 1 第一章 头孢菌素类概述 2 1.1头孢菌素类的分类 2 1.2半合成头孢菌素的制备 2 第二章 头孢菌素类的发展过程 4 2.1头孢菌素类的发展 4 2.1.1第一代头孢菌素 4 2.1.2第二代头孢菌素 4 2.1.3第三代头孢菌素 4 2.1.4第四代头孢菌素 4 2.1.5第五代头孢菌素 4 2.2头孢菌素类的发展过程对比 5 第三章 各分析方法应用状况的概述 7 3.1高效液相色谱法 7 3.2高效毛细管电泳 8 3.2.1胶束电动毛细管色谱胶束电动毛细管色谱 8 3.2.2毛细管区带电泳毛细管区带电泳 9 3.3.电化学法 9 3.4荧光分析法 9 3.5化学发光分析法 10 3.6紫外一可见分光光度法 10 3.6.1紫外分光光度法 10 3.6.2可见分光光度法 11 3.7近红外光谱法 12 结 论 13 参考文献 14 致 谢 15 PAGE 8 引 言 头孢菌素是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。根据该类抗生素产品问世年代的先后顺序和药理特性的不同可将其分为第一、二、三、四和五代。其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。本类药可破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。 对头孢菌素药物含量进行检测对指导其临床应用具有极其重要的意义，用头孢菌素,类含量测定的传统检测方法有微生物效价法和分光光度法,前者因费时、操作复杂而近年极少采用后者的灵敏度较低, 近年除了在印度应用仍较多外, 在中国和其他国家均应用较少。高效液相色谱法具有分离效率高、选择性好、分析速度快、操作自动化、应用范围广等优点, 是用于头孢菌素类抗生素含量测定的主要方法。高效毛细管电泳法、化学发光法及电化学法在近年中发展很快,已被大量用于头孢菌素类抗生素的质量分析。由于头孢菌素类抗生素经处理后能发出荧光, 故荧光分析法在该类药物中的应用也较多。近红外光谱法是近年来发展迅速的质量分析方法,并在头孢菌素类抗生素的含量测定中也有尝试。 第一章 头孢菌素类概述 头孢菌素又称先锋霉素，属于β-内酰胺类抗生素，具有共同的母核 7-氨基头孢烷酸( 7-ACA)。β-内酰胺类抗生素是指分子中含有由四个原子组成的β-内酰胺环抗生素。β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团，在和细菌作用时，β-内酰胺还开环与细菌发生酰化作用，从而抑制细菌的生长。 第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第五代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不表示第五代产品就比四代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，而是各有不同用途。 1.1头孢菌素类的分类 目前，头孢菌类根据来源不同，分为天然头孢菌素和半合成头孢菌素。天然头孢菌素主要有头菌素C和头酶素C（cephamycin C）。头孢菌素C的抗菌谱广、毒性较小，而头酶素C对β-内酰胺酶稳定，以他们为先导物进行的结构改造对半合成头孢菌素的发展，起到了积极作用，由于天然头孢菌素的抗菌活性远低于半合成头孢菌素的活性，现临床用药均为半合成头孢菌素。 1.2半合成头孢菌素的制备 头孢菌素C为D-a氨基已二酸与7-氨基头孢烷酸(7-ACA)缩合而成。头孢菌素的母核由β-内酰胺环与氢化噻嗪环拼合而成。与青霉素的四元环拼合五元