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二十四抗微生物药物和合理应用;第一节 抗微生物药物的分类和特点;一、抗生素
是指由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。;㈠ β—内酰胺类抗生素
⒈ 青霉素类(Penicillins)
● 抗菌作用原理:
与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。为繁殖期杀菌药。
● 过敏反应
包括皮疹、药物热、血管神经性水肿、过敏性休克等,其中过敏性休克最为严重。过敏性休克的症状有呼吸困难、紫绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,可在短时间内死亡。
青霉素类不同品种间存在着交叉过敏关系。本类药物可透过胎盘、进入乳汁,其主要排出途径是尿液。因此可能在母婴间引起交叉过敏反应,应注意。
;● 青霉素类抗生素的抗菌作用分类:6-氨基青霉烷酸;⒉ 头孢菌素类抗生素(Cephalosporins)
是以冠头孢菌(Cephalosporium acremonium)培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成其侧链而得到的一类抗生素。母核为6-氨基头孢烷酸,可耐受青霉素酶。
● 主要不良反应
① 过敏反应 ⑤ 肾损害
② 胃肠道反应和菌丛失调 ⑥ 凝血功能障碍
③ 肝毒性 ⑦ 与乙醇联合应用产生“双硫醒”反应
④ 造血系统毒性
⑴ 注射用头霉素类和氧头孢类;⑵ 注射用头孢烯类;⑶ β—内酰胺酶抑制剂及其复方制剂
β—内酰胺酶抑制剂是指能抑制β—内酰胺酶活性,使β—内酰胺免受水解或少受水解的β—内酰胺类药物。;;来源 ;㈢ 四环素类(Tetracyclines)抗生素
⒈ 抗菌谱:为光谱抗生素:化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、肠球
菌、金黄色葡萄球菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线
菌、大肠杆菌、产气杆菌、沙门杆菌、流感嗜血杆菌、克雷伯杆菌
鼠疫杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、布氏杆菌、螺旋体、
支原体、衣原体、立克次体等。
抗菌作用强弱顺序:
米诺环素>多西环素>美他环素>金霉素>四环素>土霉素
● 本类药物间存在密切的交叉耐药性。
⒉ 不良反???
① 消化道反应:除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外,常可发生食管溃疡;
② 肝损害:在超剂量应用时可发生;
③ 肾损害正常应用无不良反应,对肾功能不全者可加重肾损害;
④ 影响牙齿和骨发育;
⑤ 局部刺激、过敏反应、菌群失调。
⒊ 应用四环素类注意事项
①避免与抗酸药、钙盐、铁盐等同服。
②四环素类能抑制肠道菌群,使甾体避孕药的肠肝循环受阻,而防碍
避孕效果,应注意。;㈣ 酰胺醇类(Amphenicols)
氯霉素 Chloramphenicol
⒈ 抗菌谱:肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、淋球菌、脑膜炎球
菌、流感嗜血杆菌、李氏德菌、布氏杆菌、败血出血性巴斯德杆菌、白
喉杆菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体和一些厌氧菌。其中肺炎
链球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌较易发生耐药。金葡菌部分敏感。
肠杆菌科的一些菌,如沙门氏菌(包括伤寒杆菌)、大肠杆菌、肺炎克
雷伯杆菌、奇异变形杆菌等大部分菌株对本品敏感,沙雷杆菌、普鲁威
登菌、吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌的多数菌株对本品耐药。
主要用于伤寒、副伤寒和其他沙门氏菌、脆弱拟杆菌感染。与氨苄
青霉素合用于流感嗜血杆菌性脑膜炎。脑膜炎球菌或肺炎链球菌引起的
脑膜炎,在病人不宜用青霉素时,也可用本品。外用治疗沙眼或化脓菌
感染。
⒉ 注意事项
① 不良反应:主要有粒细胞及血小板减少、再生障碍性贫血等。
② 长期应用可能引起视神经炎、共济失调,以及由于菌群失调而致的
维生素缺乏和二重感染等。
③ 新生儿和早产儿应用本品可引起循环衰竭(灰婴综合征),应禁用。
④ 精神病人禁用。;㈤ 大环内酯类(Macrolides)抗生素
红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、罗他霉素
⒈ 主要抗菌谱:葡萄球菌、化脓性和草绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、产气梭状芽孢杆菌、布氏杆菌、军团菌、螺旋杆菌、钩端螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体等。
⒉ 作用机理
主要作用于细菌细胞核糖体50S亚单位,阻碍细菌蛋白质的合成,属于
生长期抑菌剂。
⒊ 大环内酯类的不良反应
① 肝毒性; ④ 局部刺激;
② 耳鸣和听觉
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