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几种激素比较第1页/共28页 糖皮质激素的药理作用抗炎：稳定溶酶体膜稳定肥大细胞颗粒提高血管对儿茶酚胺敏感性抑制白细胞、巨噬细胞移行抑制纤维母细胞的DNA合成免疫抑制：抑制细胞免疫；抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力；抗休克：扩张血管和加强心肌收缩、降低血管对缩血管物质的敏感性、稳定溶酶体膜；其它：第2页/共28页 糖皮质激素抗炎作用机理氢考强的松甲强龙地米10051190540mRNADNA介质蛋白强的松龙220第3页/共28页 皮质激素的结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH2021甲基强的松龙O616HOOHC=OCH2OH强的松龙9O269OOHC=OCH2OH强的松O9HOOHC=OCH2OH地塞米松CH3F16OHOOHC=OCH2OH氢化可的松O9HOOHC=OCH2OH去炎松OHF16第4页/共28页 甲强龙分子结构OCH33619111617HOOHC=OCH2OH20216?-甲基强的松龙第5页/共28页 激素受体亲和力GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lung受体亲和190190710540第6页/共28页 皮质激素抗炎作用比较 激素 等效抗炎剂量 抗炎强度无氟激素 氢化可的松 20 1 强的松 5 4 强的松龙 5 4 甲强龙 4 5含氟激素 去炎松 4 5 地塞米松 0.75 25*Data from PNU file第7页/共28页 皮质激素的蛋白结合作用GCS 转运蛋白 白蛋白氢化可的松 100 100强的松 6 68强的松龙 58 61甲强龙 1 74去炎松 1 -倍他米松 1 100地塞米松 1 100*Data from PNU file第8页/共28页 药代动力学－半衰期生物半衰期(小时)8-1212-3612-3612-3624-4836-5436-54GCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 血浆半衰期(分钟) 90 60 200 180 300 100-300 100-300 Data from PNU file第9页/共28页 皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性2210000 潴钠 高血压 水肿 心衰 排钾 肌无力 代谢性碱中毒GCS氢化可的松强的松强的松龙甲强龙去炎松地塞米松倍他米松*Data from PNU file第10页/共28页 HPA轴的抑制HPA抑制时间(天)1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.253.252.75Data from PNU fileGCS 氢化可的松 强的松 强的松龙 甲强龙 去炎松 倍他米松 地塞米松 HPA抑制强度 1 4 4 5 5 50 50第11页/共28页 常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy血浆17-羟类固醇ug/100ml正常分泌外源激素使用后201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period中效激素－甲强龙第12页/共28页 常用糖皮质激素药动学特性比较*G. Delespesse, Corticotherapy长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24 Hour period24 Hour period第13页/共28页 剂量与游离的GCS的关系1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone