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失眠药药物分类、常用药适应症和药代动力学、服用失眠药疾病时机及失眠药选择
失眠药药物分类、常用药适应症和药代动力学、服用失眠药疾病时机及失眠药选择
失眠药分类
第一类是镇静安眠药,包括苯二氮?类比如地西泮、艾司唑仑、氯硝西泮、阿普唑仑等;非苯二氮?类新型安眠药如唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆。 第二类是安神促眠的中成药,常用的有枣仁安神胶囊、甜梦胶囊或口服液、舒眠胶囊等。 第三类比较特殊,因为大多数睡眠障碍均和情绪异常相关,故慢性失眠合并情绪障碍患者常用调节情绪促眠的药物,如米氮平、氟哌噻吨美利曲辛片、西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、阿戈美拉汀等。 常用药物 艾司唑仑片 适应证:主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。 催眠效果比较强,口服之后0.5-1小时即可入睡,维持时间在6小时左右。毒副作用主要存在依赖性,长时间使用具有一定的耐药性。如果一次大量服用会出现中毒现象,出现呼吸抑制或血压降低有生命危险。在临床上属于二类精神药品,需要有医生的处方。 奥沙西泮片 适应证:主要用于短期缓解焦虑、紧张、激动,也可用于催眠,焦虑伴有精神抑郁的辅助用药,并能缓解急性酒精戒断症状。肌松作用较其他苯二氮?药物为强。 口服吸收慢,口服45~90分钟生效,2~4小时,血药浓度达峰值,数天血药浓度达稳态,血浆蛋白结合率为86%~89%,T1/2一般为5~12小时。体内与葡萄糖醛酸结合灭活,均经肾排泄,体内蓄积量极小。
T1/2是药物的半衰期,是指药物代谢一半所需要的时间。在临床上需要根据药物的半衰期来决定服用药物的频率,如果半衰期比较长的话,可以每天一次或者隔天一次服用,如果半衰期比较短的话,需要一天服用三次到四次,半衰期是一个很重要指标,来决定药物代谢的速度。 阿普唑仑片 适应证:主要用于焦虑、紧张,激动,也可用于催眠或焦虑的辅助用药,也可作为抗惊恐药,并能缓解急性酒精戒断症状。对有精神障碍如抑郁的患者应慎用。 口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%。口服后1~2小时血药浓度达峰值。2~3天血药浓度达稳态。T1/2一般为12~15小时,老年人为19小时。经肝脏代谢,代谢产物α-羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少,停药后清除快。 扎来普隆分散片 适应证:本品适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。临床研究结果显示扎来普隆可缩短入眠时间,但还未表明能增加睡眠时间和减少清醒次数。 扎来普隆在口服后,吸收快速且完全。1小时左右达到血浆峰浓度。其绝对生物利用度大约为30%,有明显的首过效应。扎来普隆是一个脂溶性化合物,静脉给药后,可均匀分布在整个血液而没有广泛地分布在红细胞里。在口服给药后,扎来普隆被广泛地代谢,在尿中,仅有不超过剂量的1%是原药。 右佐匹克隆片适应证:用于治疗失眠。 本品可被快速吸收,大约1小时达峰,消除半衰期大约为6小时。健康成人连续服用本品不蓄积,在1-6mg,分布与剂量呈线性关系。 氯硝西泮片 适应证: 主要用于治疗癫痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。 可用于治疗焦虑状态和失眠。 对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。 口服吸收良好,2~4小时血药浓度达高峰。血浆半衰期为20~40小时。脂溶性高,易通过血脑屏障。口服30~60分钟生效,作用可持续6~8小时。几乎全部在肝脏代谢,主要通过CYP3A酶代谢。代谢产物以游离或结合形式经尿排出,仅有极小量以原药形式排出。 劳拉西泮片 适应证:适用于焦虑障碍的治疗或用于缓解焦虑症状及与抑郁症状相关的焦虑的短期治疗。与日常生活压力相关的焦虑或紧张,通常不需要抗焦虑药的治疗。劳拉西泮长期应用的效果即应用4个月以上的效果还未经系统的临床研究评估。医师应定期重新评估该药对个体患者的有效性。 口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。 人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约为85%。 酒石酸唑吡坦片 适应证:严重睡眠障碍的治疗,如偶发性失眠症、暂时性失眠症。口服唑吡坦的生物利用度约为70%,血浆药物浓度达峰时间为0.5到3小时之间。在治疗剂量时,药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率约为92%。成人人体中分布容积为0.54±0.02 L/kg。唑吡坦
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