呼吸系统药的学习课件.pptxVIP

呼吸系统药的学习课件;29.1. 抗 喘 药;哮喘的主要病理表现 支气管平滑肌痉挛 支气管粘膜水肿 粘液分泌增加 小气道阻塞 呼吸困难等 ;第4页/共45页;治疗思路： 扩张气道 抗炎 抗过敏 ;29.1.1. 支气管扩张药;呼吸道粘膜血管： α-R 利：减轻粘膜充血和水肿，改善通气。 弊：静脉过度收缩，毛细血管压增加 ，充血、水肿反加重。; 研究表明支气管平滑肌和肥大细胞内cAMP与cGMP的平衡状态与哮喘有关。 目前认为cAMP与cGMP是细胞内调节代谢、传递细胞外信息、激活细胞内生物合成的第二信使。 cAMP可使支气管平滑肌松弛、抑制肥大细胞脱颗粒，释放炎症介质。 cGMP可使支气管平滑肌收缩、增加肥大细胞脱颗粒，释放炎症介质。 ;19.1.1.1. 拟肾上腺素药;肾上腺素（adrenaline）： 作用：↑?2-R、?1-R、?-R。 特点：快而强。（数分钟见效） 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。 不良反应： ?1- R ；?-R 耐受性：?2-R 下调。 麻黄碱(ephedrine) 作用：同上。 特点：弱而持久。 应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。;异丙肾上腺素(isoprenaline) 作用：激动 ?2-R、?1-R 特点：快、强、短。肾上腺素。 应用： 舌下、气雾吸入。 急性发作。 沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline) 作用：?2-R?1-R 特点：强度似ISO、?1-R作用为ISO的1/10。 应用： 口服:预防。 气雾吸入:急性发作。 不良反应：心悸少见、手指震颤、低血钾。 ;克仑特罗(clenbuterol) 作用：?2-R?1-R 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 应用：同上。 不良反应：同上。 福莫特罗（formoterol） 为长效选择性?2-R激动药，尚有明显抗炎作用。 用于慢性哮喘和阻塞性肺病。 不良反应与其它?2-R激动药相似。 ;29.1.1.2. M-R阻断剂;异丙托溴铵（ipratropium）;29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline);药理作用： 1扩张支气管：弱于?-R激动剂。 （1）抑制磷酸二酯酶（PDE） PDE cAMP → → 5’AMP （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介质之一，它可使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。 （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放?? （4）干扰气道平滑肌Ca2+转运影响细胞外Ca2+内流和细胞内质网Ca2+释放或影响磷脂酰肌醇代谢。;2兴奋呼吸中枢。 3增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外Ca2+内流有关。 4抗炎：抑制腺苷引起的肥大细胞释放炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防止因气道炎症而引起的气道高反应性。 5加速支气管粘膜纤毛的清除速度，有助于哮喘急性发作时的治疗。 6强心、扩血管、利尿、免疫调节等。;临床应用： 支气管哮喘，慢性阻塞性肺疾病（COPD），急性左心衰和心源性哮喘（心绞痛不适用）。 口服，预防或支持治疗； 静脉，急性发作或哮喘持续状态。 不良反应： 有效浓度和中毒浓度接近。治疗应个体化。 局部刺激：恶心、呕吐。 中枢兴奋：失眠、不安等。 循环系统症状：心律失常。 严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、昏迷甚至呼吸、心跳停止。 ;29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素;二、增加细胞膜上β2受体的合成，增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性，降低血管通透性，减轻微血管渗漏。有利于缓解支气管痉挛和粘膜肿胀。 三、抑制气道高反应性。有利于支气管粘膜损伤上皮的修复。 ;临床应用 哮喘危急发作病例。 慢性哮喘病例应用其它药物疗效不明显者。 全身用药 氢化可的松、强的松龙。 局部用药 倍氯米松;倍氯米松（beclomethasone）;奈多罗米纳（nedocromil sodinm) 是目前抗炎作用最强的非甾体抗炎平喘药。 对嗜酸性粒细胞、嗜中性粒细胞及巨噬细胞的功能均有抑制作用，抑制肥大细胞释放白三烯、组胺等炎症介质，抑制气道上皮细胞释放粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF)，抑制气道感觉神经C-纤维释放P物质等神经肽类，抑制呼吸道微血管渗出，从而降低呼吸道的高反应性。 可用于各种原因引起的支气管哮喘，对糖皮质激素依赖患者应用本药后可减少激素的用量，甚至可停用激素。;白三烯调节药 白三烯类是AA经5-脂氧合酶（5-LOX）代谢后的产物，其中LTB4与炎症细胞