肾上腺素受体激动药.ppt

第八章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists);教学要求(课时2学时);;第一节 构效关系与药物分类;1、儿茶酚胺(catecholamines)   属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2、非儿茶酚胺   属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)等。;  3、儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,易被COMT灭活,维持时间短;非儿茶酚胺药物作用弱,不易被COMT灭活,维持时间长。   4、?碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。;  5、胺基上的氢被不同基团取代后,药物对?、?受体的选择性产生改变。如H不被取代,为NA,主要作用于?受体,H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,主要对?1、 ?2受体有活性,对?受体无活性。;二、药物分类; 第二节 ?受体激动药  一、 ?1、 ?2受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) [体内过程]   本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般采用静脉滴注给药。;[药理作用] 作用机制:   对?受体具有强大的激

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