药理学课件第二十八章肾上腺皮质激素.pptVIP

* * 肾上腺皮质激素基本结构 * 当前第1页\共有21页\编于星期四\11点 肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团 基本结构为甾核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基 * 当前第2页\共有21页\编于星期四\11点 球状带 束状带 网状带 盐皮质激素 醛固酮、去氧皮质酮 糖皮质激素 氢化可的松、可的松 性 激 素 雄激素为主 肾上腺皮质分泌的激素 内 外 * 当前第3页\共有21页\编于星期四\11点 下丘脑 腺垂体 肾上腺皮质 肾上腺皮质激素分泌的调节 CRH ACTH 短 反 馈 长 反 馈 (-) (-) (-) 肾上腺皮质激素 * 当前第4页\共有21页\编于星期四\11点 短效：氢化可的松、可的松 中效：泼尼松（强的松）、泼尼松龙（强 的松龙） 、曲安西龙（去炎松） 长效：倍他米松、地塞米松（抗炎最强） 第一节 糖皮质激素 * 当前第5页\共有21页\编于星期四\11点 * 当前第6页\共有21页\编于星期四\11点 体内过程 1. 口服、注射均可吸收 短效制剂口服1～2h起效，作用持续8～12h 2. 90%以上与血浆蛋白结合 80%与皮质激素转运蛋白（CBG）结合 10%与白蛋白结合 3. 影响因素 （1）雌激素促进CBG在肝内合成，妊娠、雌激 素治时CBG增高，游离型皮质激素↓ （2）肝、肾疾病时CBG合成减少，游离型↑ * 当前第7页\共有21页\编于星期四\11点 4. 主要在肝脏代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结 合，与未结合部分一起由尿排出。 可的松 氢化可的松 泼尼松 泼尼松龙 注意： 严重肝功能不全者须给予氢化可的松或泼 尼松龙 5. 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激素剂量 * 当前第8页\共有21页\编于星期四\11点 生理作用 影响物质代谢 （1）糖代谢： 增加肌、肝糖原含量和升高血糖 （2）蛋白质代谢： 促进分解，抑制合成 → 负氮平衡 （3）脂肪代谢： 促进分解，抑制合成 → 脂肪重新分布 （4）水和电解质代谢： 排钾保钠，利尿，低血钙 * 当前第9页\共有21页\编于星期四\11点 药理作用 “五抗一提高” 1、抗炎： 强大 特点： （1）抑制各种原因引起的炎症反应 （2）对炎症反应的各个阶段均有抑制作用 注意： 降低机体的防御和修复功能，可致感染扩 散、创口愈合延缓。 * 当前第10页\共有21页\编于星期四\11点 2、抗免疫 对免疫系统多方面有抑制作用，小剂量抑制 细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。且能减少肥大 细胞脱颗粒产生的过敏介质，具抗过敏作用。 3、抗毒 提高机体对内毒素耐受力，防止心、脑、肾 损害。 注意： 不是抗病毒 * 当前第11页\共有21页\编于星期四\11点 4、抗休克 大剂量具有抗休克作用，主要是感染 中毒性休克。 5、抗血液病 使血中红细胞、Hb、中性粒细胞、血 小板↑，淋巴细胞和嗜酸性粒细胞、嗜碱 性粒细胞↓。 6、提高CNS的兴奋性 欣快，失眠，儿童大剂量可致惊厥。 * 当前第12页\共有21页\编于星期四\11点 临床应用 1. 替代疗法 急、慢性肾上腺皮质机能减退症 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除 2. 严重感染或炎症 （1）严重急性感染 皮质激素＋足量有效的抗菌药物 大剂量短期应用 病毒性感染一般不用 * 当前第13页\共有21页\编于星期四\11点 （2）防止某些炎症后遗症 小剂量 早期应用 3. 自身免疫性疾病、器官移植排斥及过敏性疾病 （1）自身免疫性疾病 多发性皮肌炎 首选 不单用，采用隔日疗法，小剂量开始 （2）过敏性疾病 主要用肾上腺素受体激动药和抗组胺药 辅助治疗 停药易复发 （3）器官移植排斥反应 与环胞素等免疫抑制剂合用 * 当前第14页\共有21页\编于星期四\11点 4. 抗休克 （1）感染中毒性休克 及早、短时、大剂量突击治疗，合用足量、有 效抗生素 （2）过敏性休克 次选药，与首选药肾上腺素（AD）合用 （3）心源性休克 须结合病因治疗 （4）低血容量性休克 补足血容量，合用超大剂量皮质激素 * 当前第15页\共有21页\编于星期四\11点 5.血液病 再障、粒细胞减少症、血小板减少症， 急性淋巴细胞性白血病等 6.局部应用 皮肤病：湿疹、牛皮癣、接触性皮炎等 眼部疾病：结