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碘解磷定注射液说明书 【药品名称】 通用名：碘解磷定注射液 商品名： 英文名：PralidoximeIodideInjection 汉语拼音：DianjielindingZhusheye 本品主要成份及其化学名称：碘解磷定，化学名称为1-甲基吡啶-2-醛肟碘化物。 其构造式为： CH3 NCH=NOH·I- 分子式：C7H9N2OI 分子量： 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品系肟类化合物，其季铵基团能趋势与有机磷杀虫剂联合的已失掉活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团联合尔后共同离开胆碱 酯酶，使胆碱酯酶恢还原态。从头体现活力。被有机磷杀虫剂克制超出36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用成效甚差。对慢性有机杀虫剂中毒克制的胆碱酯酶无复生作用。本品对 有机磷杀虫剂惹起的烟碱样症状作用显然，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症 状作用不显然。 【药代动力学】 血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2～3小时达峰值，此后渐渐降落。T1/2为小时，27％以原形在尿中排泄。应用10倍剂量，仅增添血浆浓度倍。本品静脉注射后快速散布浑身，不与血浆蛋白联合，不透过血脑屏障：但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑 制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清楚感，故对 本品能否能经过血脑屏障另有不一样看法。本品在肝脏快速代谢，4小时内由肾脏排泄83％， 在体内无积蓄作用。羟苯磺铵不可以延缓本品排泄，维生素B1能延伸本品半衰期。报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，(16mg/kg),数分钟后被克制的血胆碱酯酶活力即有高升，15分钟测定已由用药前的正常值20％上涨到50％～60％，临床中毒症状亦有缓解，24～48小时的血胆碱酯酶仍可稍有上涨。部分中毒患者在注射本品后30分钟血胆碱酯酶开始降落，2～4 小时降至正常值的40％左右。6小时降至靠近用药前水平。患者临床中毒症状在～8小时（平 均5小时）又重现或加重。血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基真符合。【适应症】 对急性有机磷杀虫剂克制的胆碱酯酶活力有不一样程度的复生作用，用于挽救多种有机磷 酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒成效较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所克制的胆碱酯酶无复生作用。 【用法用量】 成人常用量静脉注射一次～1g,视病情需要可重复注射。【不良反响】 注射后可惹起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现临时性S-T段压低和Q-T时间延伸。 注射速度过快惹起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可克制胆碱酯酶、克制呼吸和惹起癫癎发生。口中苦味和腮腺肿胀与碘相关。【注意事项】 1）对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。 2）老年人的心、肾潜伏代偿功能减退，应适合减少用量和减慢静脉注射速度。 3）有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。皮肤汲取惹起中毒的患者，应用本品的同时要脱去被污染的衣服，并用肥皂冲洗头发和皮肤。眼部用％碳酸氢钠溶液和生理氯化钠 溶液冲刷。口服中毒患者用％碳酸氢钠溶液完全洗胃。因为有机磷杀虫剂可在下消化道汲取，所以口服患者应用本品起码要保持48～72小时，以防惹起延缓汲取后加重中毒，甚至致死。昏倒患者要保持呼吸道畅达，呼吸克制应立刻进行人工呼吸。 4）用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶保持在 50％～60％以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状相关，所以亲密察看临床表现 亦可实时重复应用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【少儿用药】 小儿：迟缓静注或静滴，1.轻度中毒：每次15mg/kg。2.中度中毒：每次15～30mg/kg。 重度中毒：每次30mg/kg。【老年患者用药】 【药物互相作用】 ①本品系胆碱酯酶复生剂。可间接减少乙酰胆碱的聚集，对骨骼肌神经肌肉接头处作用 显然。而阿托品有直接拮抗聚集乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床成效明显。本品有加强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托 品初次剂量一般中毒为2～4mg，每10分钟一次，严重中毒为4～6mg，每5～10分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要保持48小时，此后渐渐减少阿托品剂量或延伸注射时间。②本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。③初次剂量一般中毒患者用， 严重患者用，此后按临床症状和血胆碱酯酶水平，每2～6小时重复注射1次，或静脉滴注每分钟100～300mg，共2～3次。严重和口服中毒患者本品的治疗需要连续数天。【药物过度】 药物过度时，亦可克制胆碱酯酶，加重中毒。 【规格】 20ml：；10ml:。 【储藏】 遮光