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2,3,5三甲基吡啶n氧化物的合成 2-氯甲基-4-甲基-3，5-甲基吡啶盐酸盐是一个重要的药物提取物，主要用于制备质子泵的添加剂。质子泵抑制剂是一类新型的抑制胃酸分泌的药物。国内外对质子泵抑制剂进行了广泛的研究,欧美一些国家把质子泵抑制剂药物作为治疗消化性溃疡的首选药,这类药品服用后,不仅吸收迅速而且生物利用度高,药物在体内蓄积少,治愈率高,得到了迅速发展。其中间体的研制也受到广泛重视,正成为制药业的热点之一。 2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐的合成可以有以下6种方法。 方法1、2、3是以2,3,5-三甲基吡啶为起始原料,经氧化、硝化得到4-硝基-2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物,再分别经甲氧基化、酯化、水解(方法1),或先氯代,再甲氧基化、酯化、水解(方法2),或先氯代、酯化、水解再甲氧基化(方法3),得2-羟甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶,最后将羟甲基变为氯甲基而得2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐。方法4是以3,5-二甲基吡啶为起始原料,经氧化、甲氧基化、取代、水解、还原及氯代,得2-氯甲基-4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶盐酸盐。方法5,6是由4,6-二氯-2,3,5-三甲基吡啶为起始原料,还原、氧化得4-氯-2,3,5-三甲基吡啶-N-氧化物,再经酯化、水解、甲氧基化及氯代(方法5)或甲氧基化、酯化、水解及氯代(方法6)得2-氯甲基