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二肽基肽酶-4抑制剂的研究进展 糖尿病治疗的目标是控制血糖，并将长期并发症（大血管）的风险降至最低。然而，传统的抗糖尿病药物，如胰岛素、胰岛素、磺酰胺和具有氨基酸结构的非磺酰胺药物，过度刺激了胰岛细胞的分泌。此外，由于体内对胰岛素的抗容性，高胰岛素血症在血管内皮细胞中积聚，血液容易形成。胰岛素同样可激活胰岛素抵抗者的交感神经系统,使血管痉挛,阻力增加,促使原发性高血压的发生。同时,也可造成心室结构异常,心脏功能减退甚至衰竭。血浆胰岛素的浓度与糖尿病、高血压显著相关,胰岛素有致高血压作用,高胰岛素血症继发于胰岛素抵抗。胰岛素有类似生长因子的作用,胰岛素过多可致血管壁增生,进而引起和加重血管病变,若累及小动脉可引起高血压。此外,磺酰脲类药能致体质量增加及低血糖;噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂易引起体质量增加、骨折及充血性心力衰竭等心脏毒性。21世纪初,由美国默克公司研制的二肽基肽酶-4抑制剂(dipeptidyl peptidase-4inhibitor)西格列汀首次问世,其迂回在胰岛β细胞和胰岛素之外,可减缓内源性胰高血糖素样肽1的降解。且当胰腺β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或α、β细胞的功能障碍使得肝糖产生增加时,才通过抑制二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)产生作用,因此不易产生胰岛素和口服抗糖尿病所致的低血糖反应,不影响体质量,为临床“