二氢杨梅素3,5,7,5’-六羟基2,3’双氢黄酮醇ampelopsindihydromyricein活性成分研究进展.docxVIP

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二氢杨梅素3,5,7,5’-六羟基2,3’双氢黄酮醇ampelopsindihydromyricein活性成分研究进展 二羟基杨树林素(3、3、7、3、4、5)-6羟基二羟黄酮醇(2-羟色胺和3-羟色胺)也被称为双羟杨梅树皮素、福建茶素、白素和蛇葡萄素。他是黄酮类化合物的重要成员。该化合物首次由Kotake和Kubota于1940从葡萄科蛇葡萄属植物福建茶即楝叶玉葡萄A.Meliaefolia的叶中分离到, 命名为蛇葡萄素。近几来, 随着回归大自然和绿色革命的兴起, 国内外对二氢杨梅素的研究逐渐活跃, 相应地取得了一定的研究成果。 1 氢杨树素的应用 据天然活性成分简明手册介绍, 该化合物广泛存在于松柏类植物和木材中, 如松属 (pinus) 和雪松属 (cedrus) 树皮中, 也存在于木本被子植物, 如杜娟花科植物砂杜娟 (Rhodendron cinnabariuunm) 叶、连香树科植物连香树 (Cercidiphyllum japonicus) 木材中, 是一种抗氧化剂。据植物成分手册介绍, 该植物存在于杨梅科、杜娟科、藤黄科、大戟科等植物中, 极抗癌、利胆和抗炎作用。近十年来, 随着黄酮类化合物成为天然植物活性成分的研究热点后, 该化合物也受到人们的重视和关注, 但由于在以上植物中存在含量不高的因素, 一直无法进行大规模的应用和实验, 直到在蛇葡萄科中发现并提取之后才引起人们极大的关注和重视。从目前研究情况表明, 二氢杨梅素大量存在于葡萄科植物中, 如显齿蛇葡萄 (A.grossedentata)、粤蛇葡萄 (A·cantoniesis)、 羽叶蛇葡萄 (A.chaffanjoni)、蛇葡萄 (A.sinica)、东北蛇葡萄 (A.brevipedunculata)、Ampelopsis Radix、光叶蛇葡萄 (A.sinica var.hancei)等, 尤其是在蛇葡萄属植物中更是大量存在, 如广泛分布于我国的广东、广西、云南、湖南、湖北、江西等省区的显齿蛇葡萄植物的幼嫩茎叶中含量达27%~28%, 最高部位可达40%以上;粤蛇葡萄中幼嫩茎叶中含量可达25%以上。二氢杨梅素作为黄酮类成分中的重要一员, 在天然植物中单体含量如此之高, 实属罕见。 2 病理功能和机制 2.1 氢杨树素对小鼠的作用 林建峰等 (1995)证实其对小鼠巴豆油性耳廓水肿、大鼠角叉菜胶性、甲醛性足跖肿胀及腹腔毛细血管通透性、急性、亚急性炎症的渗出过程均有抑制作用;对小鼠醛酸性扭体反应和热水反应显示有一定的镇痛作用, 能提高小鼠的痛阈水平。钟正贤等 (1998)在给小鼠做了一系列的实验, 结果表明:二氢杨梅素大小剂量组 (1.0g·Kg-1, 0.5g·Kg-1) 和阳性对照药氯化胺 (1.0g·Kg-1) 的酚红排泌量, 与对照组比较均有明显升高, 证实二氢杨梅素有明显社痰作用;同时, 二氢杨梅素能明显延长咳嗽潜伏期和减少咳嗽次数, 其中大剂量组 (1.0g·Kg-1) 的止咳作用强度与对照组咳必清相当。 2.2 氢杨树素co-soriumhistpodige,甲酯的抑菌能力 Matsumo to T、Tahara S在进行植物次生代谢物抑制真菌筛选实验中发现, 从Salix sachalinensis中提取的二氢杨梅素对Cladosporium herbarum真菌具极强的抑制作用, 但若将二氢杨梅素合成为甲酯, 则其甲酯的抑菌能力为其抑菌能力的4倍。熊大胜等 (1999)用显齿蛇葡萄幼嫩茎叶提取物进行抑菌实验结果表明, 其对金黄葡萄球菌、枯草杆菌均有很强的抑制作用, 对黑曲霉、黄曲霉、青霉及交链霉均有不同程度的抑制效果。对黑曲霉、黄曲霉最低抑菌浓度分别为0.7%、1.1%, 对金黄葡萄球菌、枯草杆菌最低抑菌浓度均小于0.07%。 2.3 双氢杨皮素对肠平滑和主动脉条的断裂作用 周天达等、刘建新等证实二氢杨梅素能拮抗去甲肾上腺素 (NE) 和高K+所致的兔胸主动脉条收缩, 显示双氢杨梅树皮素对肠平滑肌和主动脉条的α受体具阻断作用。周天达等进一步证实, 二氢杨梅素对NE所引起的依赖内Ca2+释放的收缩有明显的抑制作用, 对NE依赖细胞外Ca2+性收缩仅在较高浓度时才显示抑制作用, 提示双氢杨梅树皮素对电压依赖性钙通道 (PDC) 有选择性阻滞作用, 有望开发为抗高血压药。 2.4 两组血脂指标比较 钟正贤等采用喂高脂乳剂小鼠高血脂症模型实验证实, 模型组血清TC、TG值明显升高, HDL-C值下降。与模型组比较, 二氢杨梅素大小剂量组均能抑制高脂乳剂引起的血脂升高, 具降脂作用, 其作用强度与对照药安妥明相似。 5 氢杨树酯类、三烷基类及糖酸类氧漂素的降酶作用 Oshima Y等从Ampelopsis brevipedunculataV

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