克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦药物结构区别、酶抑活性区别、诱导细菌产酶能力区别、临床应用区别及要点总结.docVIP

克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦药物结构区别、酶抑活性区别、诱导细菌产酶能力区别、临床应用区别及要点总结 β-内酰胺类抗生素是临床应用广泛的一类抗菌药，但某些致病菌可以产生β-内酰胺酶，使抗生素的 β-内酰胺环水解而失去药物活性，会导致耐药发生。 解决方法就是在 β-内酰胺类抗生素的基础上加入 β-内酰胺酶抑制剂，目前有 3 种 β-内酰胺酶抑制剂，包括克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，这 3 种酶抑制剂都具有 β-内酰胺环，可以与 β-内酰胺酶竞争性结合。 β-内酰胺类抗生素／β-内酰胺酶抑制剂的组合可以显著降低耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、脆弱类杆菌和奇异变形杆菌等的最低抑菌浓度。 药物结构区别 克拉维酸是氧青霉烷类抑制剂的典型代表 ，1976 年首次从链霉菌发酵液分离。 β-内酰胺类化合物的酶促中间产物可与β-内酰胺酶一起形成牢固的不可逆的失活酶复合体，增强β-内酰胺类抗生素抗菌活性，明显降低其 MIC和 MBC，被称为自杀性酶抑制剂。 酶抑活性区别 克拉维酸对质粒介导的 β-内酰胺酶具有很强的抑制活性，但对染色体介导的 β-内酰胺酶无效。?舒巴坦稳定，半衰期长，除了质粒 β-内酰胺酶外，对染色体产生的诱导酶也有一定的抑制作用，抑酶谱较广泛，与克拉维酸敏感细菌谱也不完全相同。 舒巴坦对酶抑制常数值大于克拉维酸值，抑酶活性高于克拉维酸。? 他唑巴坦抑酶